托吡酯片的主要成份為托吡酯。托吡酯片為薄膜衣，除去包衣后顯白色或類白色。那么，托吡酯片與地高辛同用是怎樣呢？
托吡酯片在健康志愿者中托吡酯被少量代謝(約等于20%)。托吡酯片在合用具有藥物代謝酶誘導(dǎo)作用的抗癲癇藥的患者中有近50%的托吡酯被代謝。托吡酯片從人體的血漿、尿和糞中分離、定性及鑒別得出6種經(jīng)羥基化作用、水解作用和葡糖醛酸化作用形成的托吡酯的代謝產(chǎn)物。托吡酯片在給予[sup]14[/sup]C－托吡酯后，每種代謝產(chǎn)物在放射標(biāo)記的排泄物總量中含量不到3%。托吡酯片對保留了托吡酯大部分結(jié)構(gòu)的其中2種代謝產(chǎn)物進(jìn)行實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)它們幾乎無抗驚厥活性。
托吡酯片口服后吸收迅速、完全。托吡酯片的健康受試者口服100mg后可在2－3小時(shí)(tmax)后達(dá)到平均血漿峰值濃度(Cmax)1.5μg/ml。托吡酯片根據(jù)在尿中測定放射標(biāo)記物的回收率得出口服100mg[sup]14[/sup]C－托吡酯的平均吸收率為81%。托吡酯片對食物的生物利用度無臨床上顯著的影響。托吡酯片的一般治療量下，托吡酯片的血漿蛋白結(jié)合率約為13-17%。
托吡酯片在紅細(xì)胞上的結(jié)合位點(diǎn)容量較低，托吡酯片的血漿濃度在4μg/ml以上時(shí)即可使其飽和。托吡酯片的分布容積與劑量呈負(fù)相關(guān)。托吡酯片單次給藥劑量在100－1200mg范圍內(nèi)，托吡酯片平均表觀分布容積為0.80-0.55L/kg。所觀察到的性別對分布容積的影響為女性的分布容積約為男性的50%。這與女性病人體脂含量百分比比男性高有關(guān)，無臨床意義。
托吡酯片與地高辛同用：一項(xiàng)單劑量臨床研究發(fā)現(xiàn)因同時(shí)服用托吡酯，地高辛血清藥-時(shí)曲線下面積下降12％。但此觀察結(jié)果有無臨床意義尚不明確。服用地高辛治療的患者加用或停用托吡酯時(shí)都應(yīng)注意監(jiān)測地高辛的血清濃度。
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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）
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