生活中,由于疏忽大意,吃錯(cuò)藥的情況屢見不鮮。一旦吃錯(cuò)藥,不但不能治病,反而可能致病,甚至?xí)猩kU(xiǎn),那么,麥考酚鈉腸溶片與阿昔洛韋合用可以嗎?
麥考酚酸(MPA)主要通過葡萄糖醛?;D(zhuǎn)移酶代謝,生成麥考酚酸(MPA)的葡萄糖醛酸苷。麥考酚酸(MPA)酚羥位的葡萄糖醛酸苷,即MPAG,是主要的代謝物,它并不具有生物活性。而麥考酚酸(MPA)羧酸位的葡萄糖醛酸苷卻具有與MPA相當(dāng)?shù)纳锘钚?,但它只是一個(gè)微量代謝物。在使用以環(huán)孢素微乳劑為基礎(chǔ)的免疫抑制劑的腎移植患者中,大約28%口服劑量的麥考酚鈉在進(jìn)入系統(tǒng)前代謝轉(zhuǎn)化為MPAG。MPA,MPAG,及MPA羧酸位的葡萄糖醛酸苷的三者間的穩(wěn)態(tài)暴露量比為1:24:0.28。麥考酚酸(MPA)平均清除率為140(±30)mL/分。
在穩(wěn)定期腎移植患者中,麥考酚酸(MPA)絕大多數(shù)以MPAG的形式通過尿清除(]60%),而只有少量的劑量以麥考酚酸(MPA)的形式在尿中出現(xiàn)(3%)。MPAG的平均腎清除率為15.5(±5.9)mL/分。MPAG也有部分分泌在膽汁中并可以通過腸道菌群分解。分解后的麥考酚酸(MPA)可以被再次吸收。在麥考酚鈉給藥大約6-8小時(shí)后,可以測(cè)量到麥考酚酸(MPA)濃度的第二個(gè)峰,與分解的麥考酚酸(MPA)被重新吸收一致。MPA和MPAG的平均消除半衰期分別為8-16小時(shí)和13-17小時(shí)。
阿昔洛韋:在腎功能不全時(shí)可能出現(xiàn)MPAG(麥考酚酸葡萄糖醛酸苷)和阿昔洛韋的血漿濃度升高。因此,可能存在這兩種藥物的腎小管分泌競(jìng)爭(zhēng),導(dǎo)致MPAG和阿昔洛市濃度的進(jìn)一步升高。在此種情況下,患者應(yīng)當(dāng)接受仔細(xì)的追蹤觀察。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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