恩替卡韋分散片適用于病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療?；颊邞?yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下服用。那么，恩替卡韋分散片成分是怎么樣的？
恩替卡韋分散片為鳥嘌呤核苷類似物，對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。試驗(yàn)研究表明，恩替卡韋分散片能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。
通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng)，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性：(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。
恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至于160μM。抗病毒能力居于當(dāng)前所有核苷類似物之首。
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(實(shí)習(xí)編輯：徐培穎)
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