使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題，那么，那格列奈片的藥代動力學怎樣？

那格列奈片的藥代動力學：

吸收和生物利用度：餐前服用那格列奈片后那格列奈迅速吸收，藥物濃度平均峰值通常出現(xiàn)在服藥1小時內(nèi)。以溶液形式口服時，那格列奈幾乎完全并迅速吸收（≥90%）?？诜慕^對生物利用度約為72%。每日三餐前給2型糖尿病患者那格列奈60～240mg共1周后，那格列奈顯示出線性的藥代動力學特征，AUC和Cmax均如此。并且Tmax不依賴于藥物劑量。

分布：依據(jù)靜脈給藥數(shù)據(jù)估計的那格列奈穩(wěn)態(tài)分布容積大約是10升。體外研究表明那格列奈大部分（97～99%）與血漿蛋白結合，主要是血漿白蛋白和少量的α1酸性糖蛋白。在那格列奈0.1～10μg/ml的測試范圍內(nèi)其與血漿蛋白結合的能力與藥物濃度無關。

代謝：那格列奈在清除前主要通過混合功能氧化酶系代謝。在人主要的代謝產(chǎn)物來自于異丙基側鏈的羥化，羥化或發(fā)生于次甲基碳原子或發(fā)生于某一甲基基團，其活性分別較那格列奈低5-6和3倍。較少的代謝產(chǎn)物是那格列奈的二醇、異丙醇和酰基葡萄糖醛酸甙。只有那格列奈的少量異丙醇代謝產(chǎn)物具有活性，強度與那格列奈相當。從目前體內(nèi)及體外實驗得出的數(shù)據(jù)表明：那格列奈主要由CYP2C9代謝(70%)，部分由CYP3A4代謝(30%)。

排泄：那格列奈及其代謝產(chǎn)物的清除迅速徹底。服藥后6小時內(nèi)大約75%的[[sup]14[/sup]C]那格列奈可在尿中回收。大部分（83%）的[[sup]14[/sup]C]那格列奈在尿中排泄，另10%在糞便中排泄。大約所服藥物的6～16%以原形在尿中排泄。在健康志愿者和2型糖尿病患者中那格列奈血漿濃度迅速降低且那格列奈清除半衰期平均為1.5小時。與較短的清除半衰期相一致，那格列奈劑量加倍至240mg每日3次也無明顯蓄積。

食物影響：餐后服用那格列奈，其吸收（AUC）程度不受影響。但吸收速度降低，表現(xiàn)為峰濃度（Cmax）降低和血漿達峰時間（Tmax）延遲。因此推薦餐前服用那格列奈。通常餐前1分鐘服用，也可餐前30分鐘內(nèi)服用。

性別：男女之間未發(fā)現(xiàn)那格列奈藥代動力學有臨床意義的差異。

你要是有需要，您可以到方舟健客咨詢我們的在線客服或者撥打我們的熱線電話400-086-5111。

（實習編輯：王博英）