藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,那么,那格列奈片應(yīng)該怎樣服用?
那格列奈在清除前主要通過(guò)混合功能氧化酶系代謝。在人主要的代謝產(chǎn)物來(lái)自于異丙基側(cè)鏈的羥化,羥化或發(fā)生于次甲基碳原子或發(fā)生于某一甲基基團(tuán),其活性分別較那格列奈低5-6和3倍。較少的代謝產(chǎn)物是那格列奈的二醇、異丙醇和?;咸烟侨┧徇?。只有那格列奈的少量異丙醇代謝產(chǎn)物具有活性,強(qiáng)度與那格列奈相當(dāng)。從目前體內(nèi)及體外實(shí)驗(yàn)得出的數(shù)據(jù)表明:那格列奈主要由CYP2C9代謝(70%),部分由CYP3A4代謝(30%)。
那格列奈及其代謝產(chǎn)物的清除迅速?gòu)氐?。服藥?小時(shí)內(nèi)大約75%的[[sup]14[/sup]C]那格列奈可在尿中回收。大部分(83%)的[[sup]14[/sup]C]那格列奈在尿中排泄,另10%在糞便中排泄。大約所服藥物的6~16%以原形在尿中排泄。在健康志愿者和2型糖尿病患者中那格列奈血漿濃度迅速降低且那格列奈清除半衰期平均為1.5小時(shí)。與較短的清除半衰期相一致,那格列奈劑量加倍至240mg每日3次也無(wú)明顯蓄積。
那格列奈片用法用量:本品的常用劑量為餐前120mg,可單獨(dú)應(yīng)用,也可與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用,劑量應(yīng)根據(jù)定期的HbAlc檢測(cè)結(jié)果調(diào)整。餐后服用那格列奈,其吸收(AUC)程度不受影響。但吸收速度降低,表現(xiàn)為峰濃度(Cmax)降低和血漿達(dá)峰時(shí)間(Tmax)延遲。因此推薦餐前服用那格列奈。通常餐前1分鐘服用,也可餐前30分鐘內(nèi)服用。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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