藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,那格列奈片與苯磺唑酮合用可以嗎?
體內(nèi)及體外的試驗得出的數(shù)據(jù)表明那格列奈主要通過細(xì)胞色素P450酶CYP2C9(70%)代謝,部分通過CYP3A4(30%)代謝。那格列奈能夠抑制甲苯磺丁脲(一種CYP2C9的底物)在體外的代謝。體外實驗表明該藥對CYP3A4的代謝反應(yīng)無抑制作用。這些發(fā)現(xiàn)說明,該藥與其它藥物間出現(xiàn)具有臨床意義的藥代動力學(xué)方面相互作用的潛在可能性較低。
那格列奈對下列藥物的藥代動力學(xué)特征無影響:華法令(CYP3A4和CYP2C9的底物)、雙氯芬酸(CYP2C9的底物)、曲格列酮(CYP3A4誘導(dǎo)劑)和地高辛。因此合用時無論那格列奈、地高辛、華法令或雙氯芬酸均無需調(diào)整劑量。同樣,那格列奈與其它口服抗糖尿病藥物,如與二甲雙胍或格列苯脲間不存在具有臨床意義的藥代動力學(xué)方面的相互作用。
與苯磺唑酮(高效選擇性CYP2C9抑制劑)聯(lián)合用藥,可以觀察到健康的受試者的那格列奈AUC(28%)有一定的增加,而平均Cmax及消除半衰期沒有變化。當(dāng)那格列奈與CYP2C9抑制劑聯(lián)合用藥時,藥物作用時間延長和低血糖的危險不能排除。
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(實習(xí)編輯:王博英)
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