藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,那么,那格列奈片對(duì)駕駛和操作機(jī)械能力有影響嗎?
依據(jù)靜脈給藥數(shù)據(jù)估計(jì)的那格列奈穩(wěn)態(tài)分布容積大約是10升。體外研究表明那格列奈大部分(97~99%)與血漿蛋白結(jié)合,主要是血漿白蛋白和少量的α1酸性糖蛋白。在那格列奈0.1~10μg/ml的測(cè)試范圍內(nèi)其與血漿蛋白結(jié)合的能力與藥物濃度無(wú)關(guān)。
那格列奈在清除前主要通過(guò)混合功能氧化酶系代謝。在人主要的代謝產(chǎn)物來(lái)自于異丙基側(cè)鏈的羥化,羥化或發(fā)生于次甲基碳原子或發(fā)生于某一甲基基團(tuán),其活性分別較那格列奈低5-6和3倍。較少的代謝產(chǎn)物是那格列奈的二醇、異丙醇和?;咸烟侨┧徇啊V挥心歉窳心蔚纳倭慨惐即x產(chǎn)物具有活性,強(qiáng)度與那格列奈相當(dāng)。從目前體內(nèi)及體外實(shí)驗(yàn)得出的數(shù)據(jù)表明:那格列奈主要由CYP2C9代謝(70%),部分由CYP3A4代謝(30%)。
那格列奈及其代謝產(chǎn)物的清除迅速?gòu)氐?。服藥?小時(shí)內(nèi)大約75%的[[sup]14[/sup]C]那格列奈可在尿中回收。大部分(83%)的[[sup]14[/sup]C]那格列奈在尿中排泄,另10%在糞便中排泄。大約所服藥物的6~16%以原形在尿中排泄。在健康志愿者和2型糖尿病患者中那格列奈血漿濃度迅速降低且那格列奈清除半衰期平均為1.5小時(shí)。與較短的清除半衰期相一致,那格列奈劑量加倍至240mg每日3次也無(wú)明顯蓄積。
那格列奈片對(duì)駕駛和操作機(jī)械能力的影響:應(yīng)提醒患者駕駛或操縱機(jī)器時(shí)采取預(yù)防措施避免低血糖。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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