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哪些患者慎用阿托伐他汀鈣片呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/8/5 1:51:19
    導(dǎo)讀:阿托伐他汀鈣片同時(shí)服用已知的同工酶抑制劑紅霉素與人體內(nèi)阿托伐他汀的血漿濃度增加相一致,阿托伐他汀鈣片在動(dòng)物中,鄰位-羥基代謝產(chǎn)物經(jīng)過進(jìn)一步的葡萄醛酸化過程。

阿托伐他汀鈣片的主要成分是阿托伐他汀鈣,用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥;冠心病和腦中風(fēng)的防治。那么,哪些患者慎用阿托伐他汀鈣片呢?

阿托伐他汀鈣片對(duì)HMG-CoA還原酶抑制活性約70%是由活性代謝性產(chǎn)生。阿托伐他汀鈣片的體外研究顯示了細(xì)胞色素P4503A4在阿托伐他汀代謝中的重要性,阿托伐他汀鈣片同時(shí)服用已知的同工酶抑制劑紅霉素與人體內(nèi)阿托伐他汀的血漿濃度增加相一致,阿托伐他汀鈣片在動(dòng)物中,鄰位-羥基代謝產(chǎn)物經(jīng)過進(jìn)一步的葡萄醛酸化過程。

阿托伐他汀鈣片口服后吸收迅速;1-2小時(shí)內(nèi)血漿濃度達(dá)峰。阿托伐他汀鈣片的吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。阿托伐他汀鈣片與溶液劑相比,阿托伐他汀片的生物利用度為95%-99%。阿托伐他汀鈣片的絕對(duì)生物利用度約為12%。HMG-CoA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。

阿托伐他汀鈣片對(duì)全身利用度較低的原因在于進(jìn)入人體循環(huán)前胃粘膜清除和/或肝臟首過效應(yīng)。阿托伐他汀鈣片與早餐給藥相比,晚上給藥血漿濃度稍低(Cmax和AUC約30%)。然而,無論一天中何時(shí)給藥,低密度脂蛋白膽固醇的降低是相同的。

對(duì)其它HMG-CoA還原酶抑制劑過敏者慎用阿托伐他汀鈣片。

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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)

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