藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,降低癲癇發(fā)作閾值的藥物與草酸艾司西酞普蘭片合用可以嗎?
本品在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化和去二甲基化代謝。2種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外,N基團可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后,去甲基化和去二甲基化的代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和[5%。本品的去甲基化主要由細胞色素P450(CYP)2C19酶代謝,CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。
多次給藥后消除半衰期約為30小時,口服藥物的血漿清除率(CIoral)約為0.6L/分鐘,藥物的主要代謝產(chǎn)物半衰期更長,本品及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟(代謝)和腎臟消除,主要以代謝產(chǎn)物形式從尿液中排泄。
本品的藥代動力學(xué)呈線性,大約在1周后達穩(wěn)態(tài)血漿濃度,每日劑量10mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50nmol/L(范圍:20-125nmol/L)。
降低癲癇發(fā)作閾值的藥物:SSRI類藥物可以降低癲癇發(fā)作閾值,建議與能降低癲癇發(fā)作閾值的其它藥物合用時應(yīng)謹慎。如抗抑郁劑(三環(huán)類,SSRIs),精神安定劑(吩噻嗪類,硫雜蒽類,丁酰苯類),甲氟喹,丁胺苯丙胺和曲馬多。
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(實習(xí)編輯:李建雄)
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