酒石酸伐尼克蘭片為淡藍(lán)色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。酒石酸伐尼克蘭片適用于成人戒煙。那么，酒石酸伐尼克蘭片會出現(xiàn)惡心嗎？

酒石酸伐尼克蘭片的清除半衰期約為24小時(shí)，酒石酸伐尼克蘭片腎臟排泄主要通過腎小球?yàn)V過及腎小管借助于有機(jī)陽離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白OCT2的主動分泌。酒石酸伐尼克蘭片一般在口服給藥后3～4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。酒石酸伐尼克蘭片對健康志愿者多次口服給藥后，酒石酸伐尼克蘭片的血藥濃度可在4天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)。酒石酸伐尼克蘭片口服給藥吸收完全，系統(tǒng)生物利用度高。酒石酸伐尼克蘭片口服生物利用度不受食物和給藥時(shí)間的影響。

酒石酸伐尼克蘭片的體外研究顯示伐尼克蘭不抑制細(xì)胞色素P450酶(IC50]6，400ng/ml)。酒石酸伐尼克蘭片經(jīng)抑制實(shí)驗(yàn)檢測的P450酶包括：1A2，2A6，2B6，2C8，2C9，2C19，2D6，2E1及3A4/5。酒石酸伐尼克蘭片的研究亦顯示，酒石酸伐尼克蘭片在人類離體肝細(xì)胞中，酒石酸伐尼克蘭片未誘導(dǎo)細(xì)胞色素P450酶1A2及3A4的活性。酒石酸伐尼克蘭片對于主要由細(xì)胞色素P450酶所代謝的化合物，酒石酸伐尼克蘭片改變其藥代動力學(xué)參數(shù)的可能性不大。

在酒石酸伐尼克蘭片的治療中，惡心是最常見的不良反應(yīng)。惡心通常是輕至中度，且是一過性的，但是對于有些患者而言，惡心會持續(xù)數(shù)月。惡心的發(fā)生率與給藥劑量有關(guān)。起始階段劑量滴定對于減少惡心的發(fā)生是有利的。在劑量逐步增加后給予患者每次1mg、每日兩次的最大推薦劑量時(shí)，惡心的發(fā)生率為30%，安慰劑對照組惡心的發(fā)生率為10%。在起始階段劑量逐步增加后，給予患者每次0.5mg，每日兩次伐尼克蘭，惡心的發(fā)生率為16%，安慰劑組為11%。在12周給予患者每次1mg、每日兩次伐尼克蘭的研究中，大約有3%的患者由于惡心中止治療。如病人無法耐受，建議減小劑量。

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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）