鹽酸米多君片是一種前體藥,并經(jīng)酶促水解,代謝為藥理學(xué)上有活性物質(zhì)脫甘氨酸米多君。脫甘氨酸米多君選擇性地刺激外周a-腎上腺素能受體。那么,鹽酸米多君片的藥代動(dòng)力學(xué)會(huì)如何呢?
鹽酸米多君片為白色片。
鹽酸米多君片的用法用量是:低血壓:根據(jù)病人自主神經(jīng)的張力和反應(yīng)性來(lái)進(jìn)行治療并作相應(yīng)的調(diào)整。建議用以下劑量成人和青少年(12歲以上):開(kāi)始劑量2.5毫克(1片)每日2-3次.根據(jù)病人對(duì)此藥耐受能力,可將上述劑量每3-4天增加一次.應(yīng)當(dāng)在白天,病人需要起立進(jìn)行日常活動(dòng)時(shí)服用鹽酸米多君片。
鹽酸米多君片的藥代動(dòng)力學(xué):在志愿者試驗(yàn)時(shí),口服鹽酸米多君后快速而且?guī)缀跬耆乇晃眨诳诜?.5毫克后,30分鐘以內(nèi)達(dá)到血漿濃度10微克/升.鹽酸米多君在各種組織(包括肝臟)中經(jīng)酶促水解被代謝為其活性物質(zhì)脫甘氨酸米多君.在受試者和體位性低血壓患者中.服藥后大約1小時(shí)脫甘氨酸米多君達(dá)到血漿濃度.口服后,其絕對(duì)生物利用度(甘氨酸米多君)為93%.鹽酸米多君的血漿半衰期為0.49小時(shí).其活性代謝產(chǎn)物的半衰期為2-4小時(shí).鹽酸米多君及其代謝產(chǎn)物在24小時(shí)內(nèi)幾乎完全在尿中被排泄.大約40-60%的活性代謝產(chǎn)物可被排泄.2-5%未經(jīng)改變的鹽酸米多君及其殘余部分以藥理學(xué)上無(wú)活性的形式被排泄,鹽酸米多君不太可能穿透血腦屏障,現(xiàn)尚無(wú)關(guān)于鹽酸米多君在老年病人或肝腎功能受損病人中的藥物動(dòng)力學(xué)資料。
鹽酸米多君片的不良反應(yīng):罕見(jiàn)心律不齊、寒顫、皮疹,個(gè)別病人在劑量較大時(shí)可能在頭、頸部引起雞皮樣疹,或有排尿不盡的感覺(jué)。心率每分鐘可少于60次。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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