藥理毒理是藥物的基本信息,用藥時(shí)一定要留意清楚。那么,頭孢呋辛酯膠囊的藥理毒理是怎樣?
頭孢呋辛酯膠囊的藥理毒理是:
1、藥理作用:本品為口服廣譜的第二代頭孢菌素,頭孢呋辛酯為頭孢呋辛的酯化衍生物,口服經(jīng)腸道吸收后被水解脫酯,形成有活性的頭孢呋辛而起抗菌作用。其抗菌機(jī)理是通過結(jié)合細(xì)菌蛋白,從而抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。頭孢呋辛對(duì)于病原菌具有較廣的抗菌活性,并對(duì)許多β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,尤其是對(duì)腸桿菌科中常見的質(zhì)粒介導(dǎo)酶穩(wěn)定。動(dòng)物體外試驗(yàn)和臨床感染治療中證實(shí),頭孢呋辛對(duì)下列大部分細(xì)菌有抗菌活性。需氧革蘭氏陽(yáng)性菌;金黃色葡萄球菌(包括β-內(nèi)酰胺酶產(chǎn)生菌)、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌。需氧革蘭氏陰性菌;大腸埃希菌、流感桿菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌)、副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌)、淋病奈瑟菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌)。體外試驗(yàn)表明,糞腸球菌、耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、艱難梭菌和脆弱擬桿菌的大部分菌株對(duì)頭孢呋辛耐藥。
2、毒理研究:遺傳毒性試驗(yàn)表明,雖然未進(jìn)行動(dòng)物的終身研究以評(píng)價(jià)本品致癌的潛在性,但是在微核試驗(yàn)和細(xì)菌突變?cè)囼?yàn)中未發(fā)現(xiàn)頭孢呋辛酯有致突變作用。生殖毒性試驗(yàn)表明,大鼠給予本品劑量達(dá)1000mg/kg/天,對(duì)動(dòng)物生育力無(wú)明顯影響;小鼠和大鼠給予本品劑量達(dá)32000mg/kg/天,未見本品對(duì)胎兒發(fā)育的損害。但是動(dòng)物與人的相關(guān)性尚無(wú)臨床研究的支持。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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