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阿立哌唑片的藥代動力學如何?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/8/1 15:20:43
    導讀:阿立哌唑片當同時服用CYP3A4誘導劑(例如卡馬西平)時,阿立哌唑的劑量應加倍(至20或30mg)。那么,阿立哌唑片的藥代動力學是什么?

阿立哌唑片當停用卡馬西平時,阿立哌唑的劑量應降至10~15mg。那么,阿立哌唑片的藥代動力學是什么?下面讓小編為你介紹吧。

阿立哌唑片的藥代動力學是:

阿立哌唑經(jīng)口服后吸收良好,3-5小時內(nèi)達到血藥濃度峰值,口服片劑的絕對生物利用度為87%,其吸收不受食物影響。本品在體內(nèi)分布廣泛,靜脈注射后的穩(wěn)態(tài)分布容積為404L或4.9L/kg。在治療濃度下,阿立哌唑及其主要代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑的血漿蛋白(主要是白蛋白)結合率超過99%。在體內(nèi),阿立哌唑主要經(jīng)三種生物轉(zhuǎn)化途徑代謝:脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。CYP3A4和CYP2D6酶主要參與脫氫和羥基化,CYP3A4催化N-脫烷基化。阿立哌唑在體循環(huán)中是主要的藥物成分。穩(wěn)態(tài)時,其活性代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑占血漿中阿立哌唑AUC的40%。阿立哌唑與脫氫阿立哌唑共同構成本品抗精神病有效成份。阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的消除半衰期分別為75小時和94小時。大多數(shù)病人在給藥后14天內(nèi)達到兩種活性成分的穩(wěn)態(tài)濃度,穩(wěn)態(tài)時,阿立哌唑的藥代動力學與給藥劑量成正比??诜蝿┝康腫14C]標記的阿立哌唑后,在尿液和糞便中分別回收了大約25%和55%的放射活性,18%以原藥經(jīng)糞便排出,1%以原藥經(jīng)尿液排出。

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(實習編輯:盧錦銳)

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