尿素氮是人體蛋白質代謝的主要終末產物。環(huán)孢素口服溶液(新賽斯平)的主要成份是環(huán)孢素,其化學名為:環(huán)(E)-(2S,3R,4R)-3-羥基-4-甲基-2-(甲基氨基-6-辛烯基-L-α-氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-白氨酰-L-纈氨酰-N-甲基-L-白氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-白氨酰-N-甲基-L-。環(huán)孢素口服溶液(新賽斯平)功能主治:1、預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植的排斥反應或移植物抗宿主反應。2、經其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。服用環(huán)孢素口服溶液會出現(xiàn)尿素氮增高嗎?
環(huán)孢素口服溶液(新賽斯平)的不良反應如下:
1、較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應,牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性,可出現(xiàn)血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個月后消失。慢性、進行性腎中毒多于治療后約12個月發(fā)生。
2、不常見的有驚厥,其原因可能為本品對腎臟毒性及低鎂血癥有關。此外本品尚可引起氨基轉移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外,有報告本品可促進ADP誘發(fā)血小板聚集,增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成,增強因子Ⅶ的活性,減少前列環(huán)素產生,誘發(fā)血栓形成。
3、罕見的有過敏反應、胰腺炎、白細胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。(過敏反應一般只發(fā)生在經靜脈途徑給藥的患者,表現(xiàn)為面、頸部發(fā)紅,氣喘、呼吸短促等。)嚴重各種不良反應大多與使用劑量過大有關,防止反應的方法是經常監(jiān)測本品的血藥濃度,調節(jié)本品的全血濃度,使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴重不良反應的范圍內。有報道認為如在下次服藥前測得的本品全血谷濃度約為100~200ng/ml,則可達上述效應
環(huán)孢素口服溶液(新賽斯平)注意事項如下:1、環(huán)孢素口服溶液(新賽斯平)經動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有并發(fā)淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告,但尚無導致誘變性的證據。2、環(huán)孢素口服溶液(新賽斯平)可以通過胎盤。應用2~5倍于人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產生毒性,但按人類常規(guī)劑量用藥,未見到該類動物的胚胎有致死或致畸的發(fā)生。3、下列情況慎用:肝功能不全、高鉀血癥、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對服環(huán)孢素口服溶液(新賽斯平)不耐受等。4、對診斷的干擾:(1)用環(huán)孢素口服溶液(新賽斯平)最初幾日,血尿素氮及肌酐可升高,這并不一定表明是腎臟移植的排斥反應;(2)血清丙氨酸氨基轉移酶[ALT(SGPT)]、門冬氨酸氨基轉移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因環(huán)孢素口服溶液(新賽斯平)對肝臟的毒性而升高;(3)血清鎂濃度可減低,此與本品的腎毒性有關;(4)血清鉀、血尿酸可能升高。5、若環(huán)孢素口服溶液(新賽斯平)已引起腎功能不全或有持續(xù)負氮平衡,應立即減量或至停用。6、若發(fā)生感染,應立即用抗生素治療,本品亦應減量或停用。7、若移植發(fā)生排斥,環(huán)孢素口服溶液(新賽斯平)劑量應加大。8、在預防治療器官或組織移植排斥反應及治療自身免疫性疾病方面,環(huán)孢素口服溶液(新賽斯平)的劑量常因治療的疾病、個體差異、用環(huán)孢素口服溶液(新賽斯平)后的血藥濃度不相同而并不完全統(tǒng)一
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(實習編輯:孫媛媛)
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