信必可都保為復(fù)方制劑,本品在儲(chǔ)庫型干粉吸入裝置中的內(nèi)容物為白色或類白色顆粒。那么,信必可都保的禁用人群有哪些呢?
信必可都保中的福莫特羅的大部分劑量通過肝代謝轉(zhuǎn)化并通過腎清除。信必可都保中的福莫特羅吸入后,8~13%的給藥劑量以原形從尿排出。信必可都保中的福莫特羅的全身清除率高(大約1.4L/mim),信必可都保中的福莫特羅終末清除半衰期平均為17小時(shí)。信必可都保中的布地奈德主要通過CYP3A4酶的催化代謝后清除。信必可都保中的布地奈德的代謝產(chǎn)物以游離的或結(jié)合的形式清除入尿。信必可都保中的布地奈德在尿液中,檢測(cè)到的布地奈德原形幾乎可以忽略。信必可都保中的布地奈德的全身清除率高(大約1.2L/min),靜脈給藥后的血漿清除半衰期約4小時(shí)。
信必可都保中的福莫特羅和布地奈德的血漿蛋白結(jié)合率大約分別為50%和90%,信必可都保中的福莫特羅和布地奈德的的分布容積分別為4L/min和3L/min。信必可都保中的福莫特羅通過結(jié)合反應(yīng)失活(可形成活性氧位去甲基和去甲酰代謝產(chǎn)物,但它們主要見于無活性的結(jié)合物)。信必可都保中的布地奈德在通過肝臟的首過代謝中大約90%生物轉(zhuǎn)化為低糖皮質(zhì)激素活性代謝物。信必可都保中的布地奈德主要代謝產(chǎn)物6-β-羥-布地奈德和16-α-羥-潑尼松龍的糖皮質(zhì)激素活性不到布地奈德的1%。在福莫特羅和布地奈德間,沒有代謝相互作用或任何置換反應(yīng)。
對(duì)布地奈德、福莫特羅或吸入乳糖有過敏反應(yīng)的病人禁用信必可都保。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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