吡美莫司乳膏含苯甲醇、十六醇、檸檬酸、單甘油酯和甘油二酯、油醇、丙二醇、十八烷基硫酸鈉、氫氧化鈉、十八醇、甘油三酯和水。那么,吡美莫司乳膏的哺乳期婦女用藥是怎樣呢?
吡美莫司乳膏的活性物質(zhì)相關的放射性物質(zhì)主要通過糞便排出(78.4%),吡美莫司乳膏只有一小部分(2.5%)通過尿液排出。吡美莫司乳膏總的平均放射性物質(zhì)檢測率是80.9%。吡美莫司乳膏在尿液中檢測不到原藥,吡美莫司乳膏在糞便中僅有不足9%的放射性物質(zhì)是原型吡美莫司。吡美莫司乳膏在人皮膚的體外研究中未發(fā)現(xiàn)吡美莫司的代謝。
吡美莫司乳膏與皮膚選擇性一致,吡美莫司乳膏外用后血濃度非常低。吡美莫司乳膏局部用藥后,無法測定吡美莫司的代謝。吡美莫司乳膏的健康受試者單次口服放射標記的吡美莫司后,吡美莫司乳膏原型為血中主要活性成分,另有許多具有中等極性的次要代謝產(chǎn)物,可能是氧-脫甲基化和氧化產(chǎn)物。
吡美莫司乳膏與皮質(zhì)類固醇激素不同,吡美莫司乳膏不引起豬的皮膚萎縮,吡美莫司乳膏也不影響鼠皮膚的郎格罕斯細胞。吡美莫司乳膏在臨床藥理學研究中,吡美莫司乳膏治療的最大體表面積為92%,吡美莫司乳膏在III期臨床試驗中治療的最大體表面積至100%。
吡美莫司乳膏的哺乳期婦女用藥:尚未進行關于外用藥對乳汁分泌的影響的動物實驗和吡美莫司乳膏在哺乳婦女的用藥研究。對于使用吡美莫司乳膏后吡美莫司是否會分泌到乳汁中尚不明確。然而,由于局部使用吡美莫司乳膏后,吡美莫司吸收很少,因此對人體的潛在危險性比較小。但吡美莫司乳膏仍應慎用于哺乳婦女。哺乳婦女可應用吡美莫司乳膏,但不要用于乳房部位,以免新生兒無意中經(jīng)口攝入。
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(實習編緝:張桂平)
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