鹽酸達泊西汀片（必利勁）適用男性早泄及勃起功能障礙，是藥監(jiān)局唯一批準治療早泄和助勃適應癥的進口藥物。每種藥都有它的藥代動力學，必利勁也不例外，那么，必利勁的藥代動力學說明有什么？

必利勁的藥代動力學主要體現(xiàn)在吸收、分布、代謝、排泄這四方面。

1、吸收：口服后，達泊西汀被迅速吸收，大約在1-2小時后達到最大血漿濃度(Cmax)。絕對生物利用度為42%(范圍為15-76%)?？崭範顟B(tài)下單次口服30mg和60mg達泊西汀后，分別在1.01和1.27小時后達到血漿峰值濃度(分別為297ng/ml和498ng/ml)。攝入高脂飲食可以適度降低達泊西汀的Cmax（10%）并適度增加AUC(12%)，同時，還可以輕度延遲達泊西汀達到峰值濃度的時間；然而，攝入高脂飲食不會影響吸收的程度。這些變化均不具有臨床意義。必利勁可與餐同服，也可以不用。

2、分布：在體外，99%以上的達泊西汀可與人血清蛋白相結(jié)合?；钚源x產(chǎn)物去甲基達泊西汀的蛋白結(jié)合率為98.5%。達泊西汀可快速分布，平均穩(wěn)態(tài)分布容積為162L。人體經(jīng)靜脈注射給藥后，所估計的達泊西汀的平均早、中、終末期半衰期分別為0.10、2.19和19.3小時。

3、代謝：體外研究表明，達泊西汀可被肝臟和腎臟中的多個酶系統(tǒng)清除，主要是細胞色素P4502D6、細胞色素P4503A4和含黃素單加氧酶1(FMO1)。在一項觀察14C-達泊西汀代謝的臨床研究中，達泊西汀經(jīng)口服后被廣泛代謝成多種代謝產(chǎn)物，其中主要通過下列生物轉(zhuǎn)化途徑：N端氧化，N端去甲基化，萘基羥基化，葡萄苷酸化和硫酸化。有證據(jù)表明在口服后吸收進入血液前存在首過代謝。完整的達泊西汀和達泊西汀-N-氧化物是血漿中主要的循環(huán)形式。其他代謝產(chǎn)物包括去甲基達泊西汀，它具有和達泊西汀相等的活力，雙去甲基達泊西汀的活力大約為達泊西汀的50%?？紤]到活力和血漿非結(jié)合濃度，在體內(nèi)只有去甲基達泊西汀可以增加達泊西汀的活性。

4、排泄：達泊西汀的代謝產(chǎn)物主要以軛合物形勢由尿液清除。尿中未檢測到原形活性物質(zhì)。達泊西汀能夠快速清除，證據(jù)就是給藥后24小時血藥濃度底(不到峰濃度的5%)。每日服用達泊西汀藥物蓄積很小?？诜o藥的終末半衰期大約為19小時。去甲基達泊西汀的半衰期和達泊西汀相似。

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（實習編輯：葉燕華）