藥物代謝動(dòng)力學(xué)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。羅紅霉素膠囊為半合成的14元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素??咕V與抗菌作用基本上與紅霉素相仿,對革蘭陽性菌的作用較紅霉素略差,對嗜肺軍團(tuán)菌的作用較紅霉素強(qiáng)。對肺炎衣原體、肺炎支原體、溶脲脲原體的抗微生物作用與紅霉素相仿或略強(qiáng)。本品可透過細(xì)菌細(xì)胞膜,在接近供體(“P”位)與細(xì)菌核糖體的50S亞基成可逆性結(jié)合,阻斷了轉(zhuǎn)移核糖核酸(t-RNA)結(jié)合至“P”位上,同時(shí)也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的轉(zhuǎn)移,因而細(xì)菌蛋白質(zhì)合成受到抑制。羅紅霉素膠囊有什么藥代動(dòng)力學(xué)?
羅紅霉素膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)如下:口服吸收好,血藥峰濃度(Cmax)高,單劑量口服羅紅霉素150mg后約2小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax)6.6~7.9mg/L,進(jìn)食可使生物利用度下降約一半。分布廣,扁桃體、鼻竇、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道組織中的藥物濃度均可達(dá)有效治療水平。其蛋白結(jié)合率在血濃度2.5mg/L時(shí)為96%。以原形及5個(gè)代謝物從體內(nèi)排出,7.4%自尿液排出。血消除半衰期(t1/2β)為8.4~15.5小時(shí)。
羅紅霉素膠囊的主要成分為羅紅霉素。化學(xué)名:9-[O-[(2-甲氧基乙氧基)-甲基]肟]紅霉素,分子式:C41H76N2O15,分子量:837.03,為膠囊劑。
羅紅霉素膠囊適用于化膿性鏈球菌引用于起的咽炎及扁桃體炎,敏感菌所致的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎等。
羅紅霉素膠囊空腹口服,一般療程為5~12日。成人一次150mg,一日2次;也可一次300mg,一日1次。兒童一次按體重2.5~5mg/kg,一日2次。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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