口服特非那定胃腸吸收良好。口服60mg,1~2小時(shí)開(kāi)始呈現(xiàn)抗組胺作用,3~4小時(shí)達(dá)到高峰,可維持12小時(shí)以上。羅紅霉素膠囊的主要成分為羅紅霉素?;瘜W(xué)名:9-[O-[(2-甲氧基乙氧基)-甲基]肟]紅霉素,分子式:C41H76N2O15,分子量:837.03,為膠囊劑??诜蘸茫幏鍧舛?Cmax)高,單劑量口服羅紅霉素150mg后約2小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax)6.6~7.9mg/L,進(jìn)食可使生物利用度下降約一半。分布廣,扁桃體、鼻竇、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道組織中的藥物濃度均可達(dá)有效治療水平。其蛋白結(jié)合率在血濃度2.5mg/L時(shí)為96%。以原形及5個(gè)代謝物從體內(nèi)排出,7.4%自尿液排出。血消除半衰期(t1/2β)為8.4~15.5小時(shí)。羅紅霉素膠囊可以與特非那定配伍嗎?
羅紅霉素膠囊的藥物相互作用如下:
1.不與麥角胺、二氫麥角胺、溴隱亭、特非那定、酮康唑及西沙必利配伍。
2.對(duì)氨茶堿的代謝影響小,對(duì)卡馬西平、華法林、雷尼替丁及其他制酸藥基本無(wú)影響。
羅紅霉素膠囊適用于化膿性鏈球菌引用于起的咽炎及扁桃體炎,敏感菌所致的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎等。
羅紅霉素膠囊主要不良反應(yīng)為腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng),但發(fā)生率明顯低于紅霉素。偶見(jiàn)皮疹、皮膚瘙癢、頭昏、頭痛、肝功能異常(ALT及AST升高)、外周血細(xì)胞下降等。
羅紅霉素膠囊為半合成的14元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素。抗菌譜與抗菌作用基本上與紅霉素相仿,對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用較紅霉素略差,對(duì)嗜肺軍團(tuán)菌的作用較紅霉素強(qiáng)。對(duì)肺炎衣原體、肺炎支原體、溶脲脲原體的抗微生物作用與紅霉素相仿或略強(qiáng)。本品可透過(guò)細(xì)菌細(xì)胞膜,在接近供體(“P”位)與細(xì)菌核糖體的50S亞基成可逆性結(jié)合,阻斷了轉(zhuǎn)移核糖核酸(t-RNA)結(jié)合至“P”位上,同時(shí)也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的轉(zhuǎn)移,因而細(xì)菌蛋白質(zhì)合成受到抑制。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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