單硝酸異山梨酯緩釋片整片或半片服用前應(yīng)保持完整,用半杯水吞服,不可咀嚼或碾碎服用,遵醫(yī)囑調(diào)整劑量,停藥應(yīng)向醫(yī)生咨詢,漏服后不宜加量服用。那么,單硝酸異山梨酯緩釋片的藥代動力學(xué)會如何呢?
單硝酸異山梨酯緩釋片為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。
單硝酸異山梨酯緩釋片的主要成份是單硝酸異山梨酯。化學(xué)名:1,4;3,6-二脫水-D-山梨醇-5-硝酸酯。分子式:C6H9NO6。分子量:191.14。
單硝酸異山梨酯緩釋片的藥代動力學(xué):單硝酸異山梨酯口服吸收迅速,無肝臟首過效應(yīng),有效血藥濃度穩(wěn)定,持續(xù)時間長,分布心臟、腦組織中含量較高,血漿蛋白結(jié)合率為13%,主要經(jīng)尿中排泄(約為81%),膽汁中也有部分排泄(約為18%)。在尿中排泄的主要形式為異山梨酯,為48%,其次為5-單硝酸異山梨酯-葡萄糖醛酸結(jié)合物,占27%,以原形排泄僅占6%。膽汁排泄的主要形式也為單硝酸異山梨酯-葡萄糖醛酸結(jié)合物,它們隨膽汁進入腸腔后被水解,釋放出的5-單硝酸異山梨酯,絕大部分又重新吸收至血液。本品為單硝酸異山梨酯緩釋處方,有效成分釋放與pH無關(guān),釋放時間長達(dá)10小時。緩釋處方中吸收期,作用期比普通片延長。食物對吸收無影響。
單硝酸異山梨酯緩釋片的不良反應(yīng)是:用藥初期可能會出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴張性頭痛,通常連續(xù)服用數(shù)日后,癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩、心絞痛重和暈厥。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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