艾力達為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。艾力達的主要成份為鹽酸伐地那非。那么,艾力達的不良反應有哪些呢?
艾力達口服給藥后迅速吸收,禁食狀態(tài)下最快15分鐘達到最大血藥濃度(Cmax),艾力達的達峰時間(Tmax)90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。艾力達由于顯著的首過效應,艾力達口服的平均絕對生物利用度大約是15%。艾力達在推薦劑量5-20mg范圍內,艾力達口服后,AUC(藥物濃度-時間曲線下面積)和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。艾力達與高脂飲食(脂含量57%)同時攝入時,艾力達的吸收率降低,Tmax延長60分鐘,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影響。艾力達與普通飲食(脂含量30%)同時攝入時,艾力達的藥代動力學參數(Cmax,Tmax,和AUC)不受影響。因此,艾力達和食物同服或單獨服用均可。
艾力達達到穩(wěn)態(tài)時平均分布容積為208L。艾力達及其主要活性代謝物M1與人血漿蛋白高度結合(約為95%),艾力達這種結合和藥物總濃度無關且可逆。艾力達對健康志愿者服用90分鐘后精液中藥物濃度不超過服用劑量的0.00012%。艾力達在體內的總清除率為56升/小時,艾力達終末半衰期為4-5小時。艾力達口服用藥后,艾力達以代謝物的形式排泄,艾力達大部分通過糞便排泄(91-95%),艾力達小部分通過尿液排泄(2-6%)。
艾力達的不良反應:全球臨床試驗中,超過9500位患者服用了伐地那非。艾力達耐受性良好,發(fā)生的不良事件通常是一過性、輕度到中度的。安慰劑對照臨床試驗:按推薦劑量服用伐地那非時,安慰劑對照的臨床試驗中報道了下述不良反應(截止至2004年3月):發(fā)生率≥10%(很常見):系統(tǒng)不良反應,整個機體頭痛,心血管系統(tǒng)面色潮紅,1%≤發(fā)生率<10%(常見):系統(tǒng)不良反應,消化系統(tǒng)消化不良,惡心,神經系統(tǒng)眩暈,呼吸系統(tǒng)鼻炎,0.1%≤發(fā)生率<1%(少見):系統(tǒng)不良反應,整個機體面部水腫,光過敏反應,背痛等。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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