他克莫司軟膏不能排除對新生兒的有害影響，婦女患者在使用本品時不應哺乳。那么，他克莫司軟膏的藥理毒理是什么？下面讓小編為你介紹吧。

他克莫司軟膏的藥理毒理是：

藥理作用：他克莫司治療特應性皮炎的作用機制還不清楚。雖然對他克莫司的作用機制已有一定了解，但是這些發(fā)現(xiàn)與特應性皮炎的臨床關系還不明確。他克莫司已被證實可以抑制T淋巴細胞活化，首先與細胞內(nèi)蛋白FKBP-12結(jié)合，形成由他克莫司-FKBP-12、鈣、鈣調(diào)蛋白和鈣調(diào)磷酸酶構(gòu)成的復合物，從而抑制鈣調(diào)磷酸酶的磷酸酶活性，阻止活化T細胞核轉(zhuǎn)錄因子（NF-AT）的去磷酸化和易位，NF-AT這種核成分會啟動基因轉(zhuǎn)錄形成淋巴因子（例如IL-2，γ干擾素）。他克莫司還可以抑制編碼IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-的基因的轉(zhuǎn)錄，所有這些因子都參與早期階段的T細胞活化。此外，他克莫司可以抑制皮膚肥大細胞和嗜堿性粒細胞內(nèi)已合成介質(zhì)的釋放，下調(diào)朗格罕細胞表面FCεRI的表達。

毒理作用：在為期26周的大鼠實驗和為期28天的家兔實驗中，每天外用他克莫司軟膏（0.03%-1%）后，在顯微鏡下觀察到皮膚變化（增生、表皮空泡形成、棘層肥厚、淺表炎癥）。由于這些皮膚變化與他克莫司濃度不相關，也見于賦形劑組，而空白對照組極少見，因而被認為與賦形劑有關而與他克莫司本身無關。在大鼠中外用高濃度軟膏（基本上≥0.3%）觀察到全身毒性反應，與經(jīng)口服或靜脈攝入后相似。

在對細菌（沙門氏菌和大腸桿菌）或哺乳動物細胞（中國倉鼠肺細胞）進行的體外致突變試驗、體外CHO/HGPRT致突變試驗、以及對小鼠進行的體內(nèi)染色體畸變試驗中，都未發(fā)現(xiàn)他克莫司具有遺傳毒性的證據(jù)。他克莫司不會引起嚙齒類動物肝細胞發(fā)生非預期的DNA合成。

對雌性和雄性大鼠以及小鼠進行了他克莫司全身給藥的致癌性研究。在對小鼠進行為期80周和對大鼠進行為期104周的試驗中，當日劑量分別達到3mg/kg體重（以AUC（藥時曲線下面積）計相當于人用最大推薦劑量的9倍）和5mg/kg體重（以AUC計相當于人用最大推薦劑量的3倍）時，發(fā)現(xiàn)腫瘤發(fā)生率與他克莫司的劑量無關。

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(實習編輯：盧錦銳)