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他克莫司軟膏的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/7/29 14:15:54
    導(dǎo)讀:他克莫司軟膏具有致畸作用,并且某些劑量還顯示出對(duì)母體具有毒性。那么,他克莫司軟膏的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的?

他克莫司軟膏劑量調(diào)整主要根據(jù)對(duì)排斥反應(yīng)的臨床治療效果和患者的耐受性判斷。那么,他克莫司軟膏的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的?下面讓小編為你介紹吧。

他克莫司軟膏的藥代動(dòng)力學(xué)是:

綜合對(duì)49例成年特應(yīng)性皮炎患者進(jìn)行的兩項(xiàng)藥代動(dòng)力學(xué)研究的結(jié)果表明,局部應(yīng)用0.1%濃度的本品后,他克莫司會(huì)被吸收。單次或多次應(yīng)用0.1%濃度的本品后,血中他克莫司峰濃度介于檢測(cè)不出至20ng/ml之間,49例患者中有45例血藥峰濃度值低于5ng/ml。對(duì)20例兒童特應(yīng)性皮炎患者(年齡6-13歲)進(jìn)行的藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果表明,應(yīng)用0.1%濃度的本品后,所有患者血中他克莫司峰濃度均低于2.0ng/ml。

從血藥濃度來看,間歇性局部應(yīng)用本品長(zhǎng)達(dá)一年也不會(huì)導(dǎo)致他克莫司在全身蓄積。局部應(yīng)用他克莫司的絕對(duì)生物利用度尚不清楚。以靜脈注射他克莫司的歷史數(shù)據(jù)作對(duì)比,特應(yīng)性皮炎患者局部應(yīng)用本品的相對(duì)生物利用度低于0.5%。在平均治療體表面積(BSA)達(dá)53%的成人中,局部應(yīng)用本品后的吸收量(即AUC)約比腎或肝移植患者將他克莫司作為免疫抑制劑口服的吸收量低30倍。能引起全身性作用的他克莫司最低血藥濃度目前尚不清楚。

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(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)

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