億來芬阿德福韋酯片為白色藥片，是由阿德福韋酯制成的，化學(xué)名為9-[2-[二（特戊酰氧基）甲基]氧膦基]甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么，阿德福韋酯片的藥代動力學(xué)有什么？

億來芬阿德福韋酯片適用于治療乙型肝炎病毒活動復(fù)制和血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊?。作用機制是阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物，在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。

億來芬阿德福韋酯片的藥代動力學(xué)為：

文獻報道：健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動力學(xué)相似。單劑口服阿德福韋酯的生物利用度約為59%，服用0.58-4.00h（中值=1.75h）阿德福韋最大血藥濃度(Cmax)為18.4&plusmn;6.26ng/mL。AUC0-∞為220±70.0ng?h/mL。血漿阿德福韋以二房室方式消除，末端消除半衰期為7.48±1.65h。阿德福韋在濃度范圍為0.1-25ug/mL時體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9mL/kg?？诜o藥后，阿德福韋酯迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋?？诜⒌赂ｍf酯10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。健康中國男性受試者空腹口服單劑量10mg阿德福韋酯的研究結(jié)果分別為：AUC0-t為（224.75±69.67）ng?h/mL；AUC0-∞為（251.01±75.43）ng?h/mL；Cmax為（21.24±7.87）ng/mL；Tmax為（1.97±0.99）h；T1/2為（9.68±5.01）h。與國外研究結(jié)果相近似。輕度腎損害（肌酐清除率≥50mL/min）對阿德福韋酯的代謝影響不大。中度和重度腎損害病人（肌酐清除率<50mL/min）或腎病末期病人需進行血液透析和調(diào)整服藥間隔（見下表）。計算的肌酐清除率（mL/min）需進行血液透析≥5020-4910-19<10正常劑量即10mg/24h10mg/48h10mg/72h10mg/7天10mg/7天中度和重度肝損害對阿德福韋酯的藥代動力學(xué)影響不大，不需調(diào)整劑量。食物不影響阿德福韋的藥代動力學(xué)。

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（責(zé)任編輯：葉桂卿）