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依托泊苷膠囊的主要成份是什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/7/27 22:59:10
    導(dǎo)讀:依托泊苷膠囊的主要成份為依托泊苷。依托泊苷為細(xì)胞周期特異性抗腫瘤藥物,作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ,形成藥物-酶-DNA穩(wěn)定的可逆性復(fù)合物,阻礙DNA修復(fù)。

依托泊苷膠囊為淺橙色,為軟膠囊劑。膠囊內(nèi)容物都是無色或淺黃色的透明粘性液體。那么,依托泊苷膠囊的主要成份是什么?

依托泊苷膠囊的主要成份為依托泊苷。依托泊苷為細(xì)胞周期特異性抗腫瘤藥物,作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ,形成藥物-酶-DNA穩(wěn)定的可逆性復(fù)合物,阻礙DNA修復(fù)。實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)這復(fù)合物可隨藥物的清除而逆轉(zhuǎn),使損傷的DNA得到修復(fù),降低了細(xì)胞毒作用。因此,延長藥物的給藥時(shí)間,可能提高抗腫瘤活性。

依托泊苷膠囊研究表明VP-16很可能主要不是作用于分裂中期,而對S及G2期有較大的殺傷作用,使細(xì)胞期阻滯于G2期、VP-16可能在體內(nèi)激活某些內(nèi)切酶,或通過其代謝物作用于DNA。VP-16的非糖式同系物4-去甲基表鬼臼毒素可以抑制微管的組裝和拓樸異構(gòu)酶Ⅱ使DNA不能修復(fù)??诜P-16膠囊,生物利用度為50%,血中濃度僅為靜脈注射的52±8%;口服藥物后0.5~4小時(shí)血濃度可達(dá)高峰,t1/2為4.9±0.4小時(shí)。

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(實(shí)習(xí)編輯:葉燕玲)

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