依托泊苷膠囊為淺橙色,為軟膠囊劑。膠囊內(nèi)容物都是無色或淺黃色的透明粘性液體。那么,依托泊苷膠囊的主要成份是什么?
依托泊苷膠囊的主要成份為依托泊苷。依托泊苷為細胞周期特異性抗腫瘤藥物,作用于DNA拓撲異構酶Ⅱ,形成藥物-酶-DNA穩(wěn)定的可逆性復合物,阻礙DNA修復。實驗發(fā)現(xiàn)這復合物可隨藥物的清除而逆轉,使損傷的DNA得到修復,降低了細胞毒作用。因此,延長藥物的給藥時間,可能提高抗腫瘤活性。
依托泊苷膠囊研究表明VP-16很可能主要不是作用于分裂中期,而對S及G2期有較大的殺傷作用,使細胞期阻滯于G2期、VP-16可能在體內(nèi)激活某些內(nèi)切酶,或通過其代謝物作用于DNA。VP-16的非糖式同系物4-去甲基表鬼臼毒素可以抑制微管的組裝和拓樸異構酶Ⅱ使DNA不能修復??诜P-16膠囊,生物利用度為50%,血中濃度僅為靜脈注射的52±8%;口服藥物后0.5~4小時血濃度可達高峰,t1/2為4.9±0.4小時。
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(實習編輯:葉燕玲)
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