丙酸氟替卡松乳膏(克廷膚)，有效期是24個(gè)月，生產(chǎn)企業(yè)是GlaxoOperationsUKLimited(英國)。那么，丙酸氟替卡松乳膏的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣？

丙酸氟替卡松乳膏的藥代動(dòng)力學(xué)是：

吸收：丙酸氟替卡松為活性成分，多種因素(如賦形劑和表皮屏障的完整性)影響局部應(yīng)用皮質(zhì)類固醇的透皮吸收。封閉性敷裹可增加滲透。局部應(yīng)用皮質(zhì)類固醇可從正常完整皮膚吸收。皮膚炎癥和/或其他皮膚疾病可增加透皮吸收。12名健康男性連續(xù)3周，每日2次使用0.05%丙酸氟替卡松乳膏12.5g，血藥濃度一般都低于可檢測水平(0.05ng/mL)。6名健康男性在封包下連續(xù)5天使用0.05%丙酸氟替卡松乳膏25g，血藥濃度在0.07-0.39ng/mL之間。大鼠局部應(yīng)用1g/kg放射標(biāo)記的0.05%丙酸氟替卡松乳膏和軟膏24小時(shí)，7日末藥物消除近80%，其中大多數(shù)（73%）從用藥部位消除。用藥部位皮膚內(nèi)消除小于1%。大約5%的藥物透皮后全身吸收。在研究的7日內(nèi)本品持續(xù)吸收，提示丙酸氟替卡松在用藥部位有較長的駐留時(shí)間。

分布：健康受試者靜脈給予1mg丙酸氟替卡松，分布迅速，與其高脂溶性和高組織結(jié)合的特性一致。表觀分布容積為4.2L/kg(2.3-16.7L/kg)。血漿蛋白結(jié)合率為91%。丙酸氟替卡松與紅細(xì)胞的結(jié)合弱且可逆。丙酸氟替卡松與人皮質(zhì)素傳遞蛋白無明顯結(jié)合。代謝：體外將放射標(biāo)記的丙酸氟替卡松和人皮膚組織勻漿共同孵育，未檢測到丙酸氟替卡松的代謝物。靜脈給予1mg丙酸氟替卡松，血漿清除率為1093mL/min(618-1702mL/min)，腎清除少于總量的2%。丙酸氟替卡松在肝臟經(jīng)細(xì)胞色素P4503A4介導(dǎo)的5-氟甲基硫代羰酸酶群水解，生成無活性的17-β-羧酸代謝物(人體能檢測到的唯一代謝物)。體外試驗(yàn)結(jié)果顯示該代謝物與人肺細(xì)胞糖皮質(zhì)激素受體的親和力不到丙酸氟替卡松的。其藥理活性可忽略不計(jì)。在體外用培養(yǎng)人肝細(xì)胞試驗(yàn)檢測到的其他代謝物在人體均未檢測到。排泄：健康受試者靜脈給予1mg丙酸氟替卡松，呈多指數(shù)動(dòng)力學(xué)特征，平均終末半衰期為7.2小時(shí)。

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（實(shí)習(xí)編輯：李嘉穎）