藥物代謝動力學(xué)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律，并運用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。顛茄磺芐啶片為復(fù)方制劑，是磺胺類廣譜抗菌藥。磺胺甲惡唑（SMZ）與甲氧芐啶（TMP）有協(xié)同抑菌和殺菌作用。對非產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌、淋球菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌均具有良好抗菌作用，尤其對大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、金黃色葡萄球菌的抗菌作用較SMZ單藥明顯增強。此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、原蟲、弓形蟲等亦具良好抗微生物活性。本品作用機(jī)制為:SMZ作用于二氫葉酸合成酶，干擾合成葉酸的第一步，TMP作用于葉酸合成代謝的第二步，選擇性抑制二氫葉酸還原酶的作用，二者合用可使細(xì)菌的葉酸代謝受到雙重阻斷。本品的協(xié)同抗菌作用較單藥增強，對其呈現(xiàn)耐藥菌株減少。然而近年來細(xì)菌對本品的耐藥性亦呈增高趨勢。顛茄為M膽堿受體阻斷藥，能抑制乙酰膽堿的毒蕈堿作用，主要系抑制節(jié)后膽堿能神經(jīng)支配的自主性效應(yīng)器部位乙酰膽堿的活動，受乙酰膽堿支配的平滑肌的活動也被抑制。抑制平滑肌、心肌、竇房結(jié)和房室結(jié)，以及外分泌腺等的興的興奮。較大量的顛茄也能減少胃腸的蠕動和分泌，降低輸尿管和膀胱的張力，對膽總管和膽囊僅略為松馳。顛茄磺芐啶片有什么藥代動力學(xué)？

顛茄磺芐啶片的藥代動力學(xué)：本品中的SMZ和TMP口服后自胃腸道吸收完全，均可吸收給藥量的90％以上，血藥峰濃度(Cmax)在服藥后1～4小時達(dá)到。給予TMP160mg，SMZ800mg一日服用2次，3日后達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度，TMP為1.72mg/L，SMZ的血漿游離濃度及總濃度分別為57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自腎小球濾過和腎小管分泌，尿藥濃度明顯高于血藥濃度。單劑口服給藥后0～72小時內(nèi)自尿中排出SMZ總量的84.5%，其中30%為包括代謝物在內(nèi)的游離磺胺；TMP以游離藥物形式排出66.8%。SMZ和TMP兩藥的排泄過程互不影響。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2β)分別為10小時和8～10小時，腎功能減退者，半衰期延長，需調(diào)整劑量。吸收后二者均可廣泛分布至痰液、中耳液、陰道分泌物等全身組織和體液中。并可穿透血-腦脊液屏障，達(dá)治療濃度。也可穿過血胎盤屏障，進(jìn)入胎兒血循環(huán)并可分泌至乳汁中。顛茄口服自胃腸道吸收迅速，代謝主要由肝細(xì)胞水解酶分解，峰值作用時間1～2小時，作用持續(xù)時間4小時，經(jīng)腎排泄。

顛茄磺芐啶片(瀉利停)口服。首劑4片，以后一次2片，第一天服3次，以后一日2次，3～5天一個療程，繼續(xù)服用需遵醫(yī)囑。顛茄磺芐啶片(瀉利停)為復(fù)方制劑，含活性成份磺胺甲惡唑、甲氧芐啶、顛茄流浸膏。為類白色片。顛茄磺芐啶片(瀉利停)用于痢疾桿菌引起的慢性菌痢和其他敏感致病菌引起的腸炎等。

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（實習(xí)編輯：孫媛媛）