比卡魯胺片應(yīng)考慮定期查肝功能,罕有報(bào)告血小板減少癥。那么,比卡魯胺片的藥代動(dòng)力學(xué)怎么樣?下面讓小編為你介紹吧。
比卡魯胺片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
本品經(jīng)口服吸收良好。沒(méi)有證據(jù)表明食物對(duì)其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。
(S)-對(duì)映體相對(duì)(R)-對(duì)映體消除較為迅速,后者的血漿清除半衰期為一周。
在本品的每日(50mg和150mg)用量下,(R)-對(duì)映體因其半衰期長(zhǎng),在血漿中蓄積了約10倍。
當(dāng)每日服用本品50mg時(shí),(R)-對(duì)映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9μg/ml,穩(wěn)態(tài)時(shí)有效(R)-對(duì)映體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99%。
當(dāng)每日服用本品150mg時(shí),(R)-對(duì)映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約為22μg/ml,在穩(wěn)態(tài)時(shí)有效(R)-對(duì)映體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99%。
(R)-對(duì)映體的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據(jù)表明在嚴(yán)重肝損害病例中,(R)-對(duì)映體血漿清除較慢。
接受本品治療的男性患者精液中R-比卡魯胺均濃度為4.9微克/毫升,通過(guò)性生活到達(dá)女性體內(nèi)量低,約0.3微克/公斤。動(dòng)物試驗(yàn)表明此濃度不足以對(duì)子代產(chǎn)生影響。
本品與蛋白高度結(jié)合(消旋體96%,R-比卡魯胺99.6%)并被廣泛代謝(經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化),其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。
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(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)
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