曲萊為淺灰綠色(0.15g)、黃色(0.3g)或淺粉紅色(0.6g)橢圓形薄膜衣片,除去薄膜衣顯白色或類白色。主要成分為奧卡西平。那么,曲萊對血液學(xué)的影響是怎樣呢?
曲萊在人體進行的一項物質(zhì)平衡研究中,曲萊原形僅占血清中總放射活性的2%,曲萊占70%,其它次要的代謝產(chǎn)物也很快地被消除。曲萊一天兩次服用,曲萊能夠在2-3天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。曲萊的藥代動力學(xué)是線性的。曲萊在每天服用300-2400mg之間時,曲萊的血漿濃度和劑量之間呈線性關(guān)系。
曲萊在服用后,曲萊能迅速且?guī)缀跬耆亟到鉃樗幚砘钚源x物(10-單羥基衍生物,MHD)。曲萊對健康男性志愿者空腹一次服用600mg后,曲萊的平均血漿峰值濃度Cmax為34μmol/l,相應(yīng)的達峰時間為4.5小時。
曲萊的食物不會影響本品的吸收度和吸收率,曲萊可以空腹或與食物一同服用。曲萊表面分布容積為49升,曲萊大約40%的MHD與血清蛋白結(jié)合,特別是白蛋白。曲萊在有效的治療范圍內(nèi),這種結(jié)合不依賴于血漿藥物濃度。曲萊和MHD不與α-1酸糖蛋白結(jié)合。
曲萊對血液學(xué)的影響,在本品上市后的臨床使用中罕有粒細胞減少,再生障礙性貧血和全血細胞減少的報告,但是,由于此類疾病發(fā)生率極低且易受其他因素混淆(如潛在的疾病,合并用藥),其病因較難確定,因此,如果出現(xiàn)任何明顯的骨髓抑制反應(yīng),應(yīng)考慮停止用藥。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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