曲萊的主要成分為奧卡西平?;瘜W(xué)名稱:10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯[b,f]氮雜-5-羧胺。那么,曲萊的超敏反應(yīng)是怎樣呢?
曲萊及其活性代謝產(chǎn)物(MHD)在動物中是一種強(qiáng)力而有效的抗驚厥藥物。曲萊可防止嚙齒類動物的強(qiáng)直陣攣發(fā)作或降低陣攣發(fā)作的程度,曲萊并且消除或減少體內(nèi)植入鋁制植入物恒河猴慢性復(fù)發(fā)性部分癲癇發(fā)作的頻率。曲萊對小鼠和大鼠分別本品或MHD,連續(xù)進(jìn)行5天或4周的治療后,曲萊未發(fā)現(xiàn)耐藥性(對強(qiáng)直陣攣?zhàn)饔玫臏p弱)。
曲萊為淺灰綠色(0.15g)、黃色(0.3g)或淺粉紅色(0.6g)橢圓形薄膜衣片,除去薄膜衣顯白色或類白色。曲萊主要通過奧卡西平的代謝物單羥基衍生物(MHD)發(fā)揮藥理學(xué)作用。曲萊和MHD的作用機(jī)制被認(rèn)為主要是通過阻斷電壓敏感的鈉通道,從而穩(wěn)定了過度興奮的神經(jīng)元細(xì)胞膜,曲萊抑制了神經(jīng)元的重復(fù)放電,曲萊減少突觸沖動的傳播。曲萊通過增加鉀的傳導(dǎo)性和調(diào)節(jié)高電壓激活鈣通道同樣起到了抗驚厥的效果。曲萊未發(fā)現(xiàn)對腦神經(jīng)遞質(zhì)和調(diào)節(jié)性受體位點(diǎn)有作用。
曲萊的超敏反應(yīng),該產(chǎn)品上市后收到的Ⅰ型超敏反應(yīng)包括皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管性水腫和過敏反應(yīng)報(bào)告。在使用過曲萊的患者中有過敏反應(yīng)和包括咽喉、舌唇和眼瞼在內(nèi)的血管性水腫的病例報(bào)道。使用本品的患者若有上述反應(yīng)發(fā)生,應(yīng)停藥并換用其他藥物治療。對卡馬西平過敏的病人,在使用本品治療過程中,也可能發(fā)生過敏反應(yīng)(如嚴(yán)重的皮膚反應(yīng))??R西平和曲萊的交叉過敏反應(yīng)率為25-30%。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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