戊酸雌二醇片的主要成份戊酸雌二醇?;瘜W(xué)名稱為1,3,5(10)-雌三烯-3,17β-二醇-17-戊酸酯。那么,戊酸雌二醇片會出現(xiàn)動脈血栓栓塞嗎?
戊酸雌二醇片為淡黃色糖衣片,除去包衣后顯白色。戊酸雌二醇片與孕激素聯(lián)合使用建立人工月經(jīng)周期中用于補充主要與自然或人工絕經(jīng)相關(guān)的雌激素缺乏:血管舒縮性疾病(潮熱),生殖泌尿道營養(yǎng)性疾病(外陰陰道萎縮,性交困難,尿失禁)以及精神性疾病(睡眠障礙,衰弱)。
戊酸雌二醇片含有雌激素戊酸雌二醇,是人體天然雌激素17β-雌二醇的前體。使用戊酸雌二醇片期間不會抑制排卵,也基本不影響內(nèi)源性激素的生成。戊酸雌二醇片吸收迅速而且完全。戊酸雌二醇片在吸收和首次通過肝臟的過程中,類固醇酯分解為雌二醇和戊酸。戊酸雌二醇片進一步代謝為雌酮、雌三醇和硫酸雌酮。戊酸雌二醇片口服后,只有約3%的雌二醇得到生物利用。戊酸雌二醇片的食物不影響本品的生物利用度。
戊酸雌二醇片服藥后通常4-9小時達到雌二醇的最高血清濃度,約為15pg/ml。戊酸雌二醇片服藥后24小時內(nèi)血清雌二醇濃度下降至約8pg/ml。戊酸雌二醇片與白蛋白和性激素結(jié)合球蛋白(SHBG)結(jié)合。戊酸雌二醇片的血清中未結(jié)合的雌二醇約為1-1.5%,戊酸雌二醇片與SHBG結(jié)合的部分為30-40%。戊酸雌二醇片在單次靜脈給藥后的表觀分布容積約為1L/kg。
戊酸雌二醇片的動脈血栓栓塞:持續(xù)使用結(jié)合型雌激素(CEE)和醋酸甲羥孕酮(MPA)的兩項大規(guī)模臨床試驗表明,冠心病(CHD)的危險性在治療第一年可能增加,并且此后無益處。一項單獨使用CEE的大規(guī)模臨床試驗表明,年齡50-59的婦女中CHD發(fā)生率有潛在的降低,但在所有研究人群中無總體的益處。CEE單獨用藥或與MPA聯(lián)合用藥的兩個大規(guī)模臨床研究中,觀察到作為次要觀察指標的中風(fēng)的風(fēng)險增加率為30-40%。不能確定其他HRT產(chǎn)品或非口服給藥途徑的產(chǎn)品是否可觀察到上述結(jié)果。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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