使用藥物之前不妨留意清楚藥物的藥代動力學(xué),這樣才能更好的使用藥物。那么,硫酸茚地那韋膠囊的藥代動力學(xué)是怎樣?
硫酸茚地那韋膠囊的藥代動力學(xué)是:
空腹?fàn)顟B(tài)時,硫酸茚地那韋被快速吸收,其達(dá)峰時間(Tmax)為0.8±0.3h。口服本品80mgq8h,AUCss為30,691±11,407nM·h,達(dá)峰濃度(Cmax)為12,617±4037nM,谷濃度為251±178nM。單次給藥800mg的相對生物利用度約為65%。硫酸茚地那韋的血漿蛋白結(jié)合率約為60%。本品的消除半衰期(t1/2)為1.8±0.4h。硫酸茚地那韋主要在肝臟被代謝,代謝產(chǎn)物主要有7種:其中一種與葡萄糖醛酸結(jié)合,其余為氧化代謝產(chǎn)物。體外研究表明CYP3A4是硫酸茚地那韋氧化代謝過程中起主要作用的同工酶。藥物經(jīng)腎臟原型排泄不到20%,由于半衰期短,很快從體內(nèi)清除。硫酸茚地那韋與高熱量、高脂、高蛋白飲食同時服用時,將導(dǎo)致藥物吸收速度減慢,吸收量減少,單劑量口服本品400mg,AUC降低約80%,Cmax降低約85%;與清淡飲食同服時,將導(dǎo)致AUC和Cmax降低約2%~8%,與清淡飲食同服6~8h后,硫酸茚地那韋的血藥濃度相當(dāng)于相應(yīng)空腹?fàn)顟B(tài)的數(shù)值。輕度或中度的肝損傷能夠?qū)е铝蛩彳岬啬琼f代謝減慢,從而使AUC升高60%,半衰期延長至2.8±0.4h。性別和種族不影響本品的藥代動力學(xué)參數(shù)。
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(實習(xí)編輯:李嘉穎)
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