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希愛力的注意事項有什么呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/7/24 18:01:23
    導(dǎo)讀:希愛力這一代謝產(chǎn)物對PDE5的作用比希愛力至少弱13,000倍。希愛力在觀察到的代謝產(chǎn)物濃度不具有臨床活性。

希愛力為黃色,杏仁狀,一面標(biāo)有“C5”字樣。主要成份為他達(dá)拉非?;瘜W(xué)名為:(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二惡茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氫化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮。那么,希愛力的注意事項有什么呢?

希愛力主要由細(xì)胞色素P450(CYP)3A4異構(gòu)體代謝。希愛力主要的循環(huán)代謝產(chǎn)物是葡萄糖醛酸甲基兒茶酚。希愛力這一代謝產(chǎn)物對PDE5的作用比希愛力至少弱13,000倍。希愛力在觀察到的代謝產(chǎn)物濃度不具有臨床活性。

希愛力于口服后快速吸收,希愛力服藥后中位時間2小時達(dá)到平均最大觀測血漿濃度(Cmax)。他達(dá)拉非片口服后的絕對生物利用度尚未明確。希愛力的吸收率和程度不受食物的影響,希愛力可以與或不與食物同服。希愛力的服藥時間(早晨或晚上)對吸收率和程度沒有臨床意義的影響。

希愛力的平均分布容積約63升,希愛力進(jìn)入組織。希愛力在治療濃度,希愛力的血漿內(nèi)94%的他達(dá)拉非與蛋白結(jié)合。希愛力的蛋白結(jié)合不受腎功能損害的影響。希愛力在健康受試者,僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現(xiàn)在精液內(nèi)。希愛力的注意事項是:

1.在考慮給予藥物治療之前,應(yīng)當(dāng)先詢問病史和對患者進(jìn)行體檢,以診斷是否患有男性勃起功能障礙和確定可能的未知病因。因為心血管病的發(fā)病幾率與性行為有一定程度的相關(guān),所以醫(yī)生在對男性勃起功能障礙患者進(jìn)行治療以前,包括他達(dá)拉非,應(yīng)當(dāng)考慮患者的心血管健康狀況。由于他達(dá)拉非具有使血管擴(kuò)張的特性所以會導(dǎo)致血壓輕度的、短暫的降低,這種特性可能增強(qiáng)硝酸鹽的降壓效果。

2.嚴(yán)重的心血管疾病,包括心肌梗塞、不穩(wěn)定型心絞痛、室性心律失常、休克、短暫性缺血性發(fā)作等曾經(jīng)在他達(dá)拉非的臨床試驗中觀察到。另外,高血壓和低血壓(包括體位性低血壓)在臨床試驗中也可偶爾見到。發(fā)生上述這些情況的患者大多數(shù)都在服藥前已有心血管病因素。然而,目前尚不能確定這些事件是否與這些危險因素相關(guān)。

3.視力缺陷和非動脈性前部缺血性視神經(jīng)病變(NAION)被報告與服用他達(dá)拉非和其它PDE5抑制劑相關(guān)。應(yīng)告知患者如果發(fā)生突然的視力缺陷,應(yīng)停止使用他達(dá)拉非并立刻咨詢醫(yī)生。

4.關(guān)于重度肝功能不全(Child-Pugh分級C)患者使用本品的臨床安全性信息有限;如果對此類患者開處方,需要處方醫(yī)生對每位患者進(jìn)行認(rèn)真的利益/風(fēng)險評估。

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(實習(xí)編緝:鐘燕冰)

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