希愛(ài)力的主要成份為他達(dá)拉非?;瘜W(xué)名為:(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二惡茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氫化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮。那么,希愛(ài)力的老年患者用藥是怎樣呢?
希愛(ài)力對(duì)PDE5的作用比對(duì)其他磷酸二酯酶的作用強(qiáng)。希愛(ài)力對(duì)PDE5的作用比對(duì)心臟、腦、血管、肝和其他臟器中發(fā)現(xiàn)的PDE1、PDE2、PDE4等的作用強(qiáng)10,000倍以上。希愛(ài)力對(duì)PDE5的作用比對(duì)心臟、血管中發(fā)現(xiàn)的PDE3的作用強(qiáng)10,000倍以上。希愛(ài)力對(duì)PDE5的選擇性超過(guò)PDE3很重要,因?yàn)镻DE3與心肌收縮力有關(guān)。希愛(ài)力對(duì)PDE5的作用強(qiáng)度是對(duì)PDE6的近700倍,后者存在于視網(wǎng)膜,參與光傳導(dǎo)。希愛(ài)力對(duì)PDE5的作用強(qiáng)度比對(duì)PDE7-10高10,000倍以上。
他達(dá)拉非片為黃色,杏仁狀,一面標(biāo)有“C5”字樣。他達(dá)拉非片用于治療男性勃起功能障礙。希愛(ài)力是環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性、可逆性抑制劑。希愛(ài)力當(dāng)性刺激導(dǎo)致局部釋放一氧化氮,PDE5受到他達(dá)拉非抑制,希愛(ài)力能使陰莖海綿體內(nèi)cGMP水平提高。這導(dǎo)致平滑肌松弛,血液流入陰莖組織,產(chǎn)生勃起。如無(wú)性刺激,希愛(ài)力不發(fā)生作用。希愛(ài)力的體外研究顯示希愛(ài)力是PDE5的選擇性抑制劑。希愛(ài)力是存在于陰莖海綿體平滑肌、血管和內(nèi)臟平滑肌、骨骼肌、血小板、腎臟、肺和大腦內(nèi)的一種酶。
希愛(ài)力的老年患者用藥:健康老年受試者(65歲或以上)口服希愛(ài)力清除率較低,使得AUC比19-45歲的健康受試者高25%。這一年齡的影響無(wú)臨床意義,且無(wú)須調(diào)整劑量。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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