希愛力為黃色,杏仁狀,一面標有“C5”字樣。主要成份為他達拉非?;瘜W名為:(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二惡茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氫化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮。那么,希愛力的使用方法有什么呢?
希愛力于口服后快速吸收,希愛力服藥后中位時間2小時達到平均最大觀測血漿濃度(Cmax)。他達拉非片口服后的絕對生物利用度尚未明確。希愛力的吸收率和程度不受食物的影響,希愛力可以與或不與食物同服。希愛力的服藥時間(早晨或晚上)對吸收率和程度沒有臨床意義的影響。
希愛力的平均分布容積約63升,希愛力進入組織。希愛力在治療濃度,希愛力的血漿內94%的他達拉非與蛋白結合。希愛力的蛋白結合不受腎功能損害的影響。希愛力在健康受試者,僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現(xiàn)在精液內。
希愛力主要由細胞色素P450(CYP)3A4異構體代謝。希愛力主要的循環(huán)代謝產(chǎn)物是葡萄糖醛酸甲基兒茶酚。希愛力這一代謝產(chǎn)物對PDE5的作用比希愛力至少弱13,000倍。希愛力在觀察到的代謝產(chǎn)物濃度不具有臨床活性。希愛力的使用方法是:
1.用于成年男性:本品的推薦劑量為10mg,在進行性生活之前服用,不受進食的影響。如果服用10mg效果不顯著,可以服用20mg??芍辽僭谛陨钋?0分鐘服用。最大服藥頻率為每日一次。最好不要連續(xù)每日服用他達拉非,因為尚未確定長期服用的安全性。同時,因為他達拉非的作用經(jīng)常持續(xù)超過一天。
2.用于老年男性:老年人無須調整劑量。
3.用于腎功能不全的男性對于輕至中度腎功能不全的患者無須調整劑量。對于重度腎功能不全的患者,最大推薦劑量為10mg。
4.用于肝功能不全的男性:本品的推薦劑量為10mg,在進行性生活之前服用,不受進食的影響。關于重度肝功能不全(Child-Pugh分級C)患者使用他達拉非的臨床安全性信息有限;如果對此類患者,開處方,需要處方醫(yī)生對每位患者進行認真的利益/風險評估。尚無肝功能不全的患者服,用高于10mg劑量的數(shù)據(jù)。
5.用于糖尿病的男性:糖尿病患者無。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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