每種藥都有適合自己使用的一個(gè)群,那么,孕婦可以服用那格列奈片嗎?
體內(nèi)及體外的試驗(yàn)得出的數(shù)據(jù)表明那格列奈主要通過(guò)細(xì)胞色素P450酶CYP2C9(70%)代謝,部分通過(guò)CYP3A4(30%)代謝。那格列奈能夠抑制甲苯磺丁脲(一種CYP2C9的底物)在體外的代謝。體外實(shí)驗(yàn)表明該藥對(duì)CYP3A4的代謝反應(yīng)無(wú)抑制作用。這些發(fā)現(xiàn)說(shuō)明,該藥與其它藥物間出現(xiàn)具有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)方面相互作用的潛在可能性較低。
那格列奈對(duì)下列藥物的藥代動(dòng)力學(xué)特征無(wú)影響:華法令(CYP3A4和CYP2C9的底物)、雙氯芬酸(CYP2C9的底物)、曲格列酮(CYP3A4誘導(dǎo)劑)和地高辛。因此合用時(shí)無(wú)論那格列奈、地高辛、華法令或雙氯芬酸均無(wú)需調(diào)整劑量。同樣,那格列奈與其它口服抗糖尿病藥物,如與二甲雙胍或格列苯脲間不存在具有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)方面的相互作用。
那格列奈片與苯磺唑酮(高效選擇性CYP2C9抑制劑)聯(lián)合用藥,可以觀察到健康的受試者的那格列奈AUC(28%)有一定的增加,而平均Cmax及消除半衰期沒(méi)有變化。當(dāng)那格列奈與CYP2C9抑制劑聯(lián)合用藥時(shí),藥物作用時(shí)間延長(zhǎng)和低血糖的危險(xiǎn)不能排除。
那格列奈對(duì)小鼠和兔無(wú)致畸作用。尚無(wú)妊娠婦女服此藥的經(jīng)驗(yàn),因此,無(wú)法估計(jì)人類妊娠時(shí)那格列奈的安全性。與其它口服抗糖尿病藥物一樣,妊娠時(shí)不推薦使用那格列奈。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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