他達(dá)拉非片的主要成份為他達(dá)拉非。化學(xué)名為:(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二惡茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氫化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮。那么,肝功能不全患者使用他達(dá)拉非片的劑量是怎樣呢?
他達(dá)拉非片為黃色,杏仁狀,一面標(biāo)有“C5”字樣。他達(dá)拉非片用于治療男性勃起功能障礙。他達(dá)拉非片是環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性、可逆性抑制劑。他達(dá)拉非片當(dāng)性刺激導(dǎo)致局部釋放一氧化氮,PDE5受到他達(dá)拉非抑制,他達(dá)拉非片能使陰莖海綿體內(nèi)cGMP水平提高。這導(dǎo)致平滑肌松弛,血液流入陰莖組織,產(chǎn)生勃起。如無性刺激,他達(dá)拉非片不發(fā)生作用。他達(dá)拉非片的體外研究顯示他達(dá)拉非是PDE5的選擇性抑制劑。他達(dá)拉非片是存在于陰莖海綿體平滑肌、血管和內(nèi)臟平滑肌、骨骼肌、血小板、腎臟、肺和大腦內(nèi)的一種酶。
他達(dá)拉非片對PDE5的作用比對其他磷酸二酯酶的作用強(qiáng)。他達(dá)拉非片對PDE5的作用比對心臟、腦、血管、肝和其他臟器中發(fā)現(xiàn)的PDE1、PDE2、PDE4等的作用強(qiáng)10,000倍以上。他達(dá)拉非片對PDE5的作用比對心臟、血管中發(fā)現(xiàn)的PDE3的作用強(qiáng)10,000倍以上。他達(dá)拉非片對PDE5的選擇性超過PDE3很重要,因?yàn)镻DE3與心肌收縮力有關(guān)。他達(dá)拉非片對PDE5的作用強(qiáng)度是對PDE6的近700倍,后者存在于視網(wǎng)膜,參與光傳導(dǎo)。他達(dá)拉非片對PDE5的作用強(qiáng)度比對PDE7-10高10,000倍以上。
他達(dá)拉非片用于肝功能不全的男性:本品的推薦劑量為10mg,在進(jìn)行性生活之前服用,不受進(jìn)食的影響。關(guān)于重度肝功能不全(Child-Pugh分級C)患者使用他達(dá)拉非的臨床安全性信息有限;如果對此類患者,開處方,需要處方醫(yī)生對每位患者進(jìn)行認(rèn)真的利益/風(fēng)險評估。尚無肝功能不全的患者服,用高于10mg劑量的數(shù)據(jù)。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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