使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，那么，鹽酸貝那普利片(洛汀新)的藥代動(dòng)力學(xué)如何？

鹽酸貝那普利片的藥代動(dòng)力學(xué)：1、吸收和血漿濃度：至少37%的口服鹽酸貝那普利被吸收。該前體藥會(huì)快速地轉(zhuǎn)換成為具備藥理活性的代謝產(chǎn)物貝那普利拉。在空腹服用鹽酸貝那普利以后的30分鐘和60、90分鐘，貝那普利和貝那普利拉的血漿濃度分別達(dá)到其峰值。

在口服鹽酸貝那普利后的貝那普利拉的絕對(duì)生物利用度為靜脈注射代謝物后利用度的28%。進(jìn)食后服藥，延遲貝那普利的吸收，但不影響吸收量和轉(zhuǎn)變?yōu)樨惸瞧绽９时酒房稍诓椭谢騼刹烷g服用。

在5-20mg劑量范圍內(nèi)，貝那普利及貝那普利拉的AUC和血漿濃度值與劑量的大小約成正比。但在2-80mg較廣劑量范圍的研究中，卻觀察到與劑量不太成正比例，可能因貝那普利拉與ACE結(jié)合達(dá)到飽和所致。

多次給藥（5-20mg一日一次）后本品藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)變化。貝那普利無(wú)積蓄。貝那普利拉少量積蓄。其穩(wěn)態(tài)AUC比第一次給藥間隔的AUC高20%。貝那普利拉有效累積半衰期為10-11小時(shí)，2-3天后達(dá)穩(wěn)態(tài)。

2、分布：貝那普利和貝那普利拉與血清蛋白（主要是白蛋白）的結(jié)合率約95%。結(jié)合率不會(huì)受到年齡的影響。貝那普利的穩(wěn)態(tài)分布量為9升。

3、代謝：前體藥貝那普利快速完全轉(zhuǎn)換成有藥理活性的代謝物貝那普利拉，給藥90分鐘后血漿濃度達(dá)峰值，主要是肝臟中的水解酶參與了這種轉(zhuǎn)換。另外兩種代謝物為貝那普利和貝那普利拉的乙酰-葡萄苷酸的結(jié)合物。

4、消除：貝那普利的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)是從血漿中迅速消除（4小時(shí)內(nèi)完全消除），貝那普利拉分兩個(gè)階段消除。初始半衰期為3小時(shí)，終末半衰期約為22小時(shí)。終末消除期（從第24小時(shí)起）提示貝那普利拉和ACE的牢固結(jié)合。

貝那普利主要經(jīng)過(guò)代謝消除，貝那普利拉主要經(jīng)腎和膽汁消除。腎功能正常的病人主要經(jīng)腎臟消除。貝那普利拉的代謝消除是次要途徑?？诜}酸貝那普利后，尿中僅發(fā)現(xiàn)不到1%的原形貝那普利，20%以貝那普利拉形式從尿中排出。

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（實(shí)習(xí)編輯：李建雄）