使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,鹽酸貝那普利片(洛汀新)的藥理毒理是如何?
鹽酸貝那普利片的藥理毒理:本品是一種前體藥,水解后成活性物質貝那普利拉,可抑制血管緊張素轉換酶(ACE),阻止血管緊張素I轉化成血管緊張素II。這樣就可以減少由于血管緊張素II而引發(fā)的一系列癥狀,即血管收縮和生成醛固酮(后者將導致腎小管對鈉和水的重吸收以及提高心輸出血量)。洛汀新?減少血管舒張導致的反射性交感興奮性的心率加快。
高血壓:和其它的ACE抑制劑一樣,洛汀新?也可以通過抑制激肽酶減少血管擴張物質緩激肽的降解,此抑制作用有助于提升其抗高血壓的療效。
洛汀新?可以普遍降低各期高血壓病人的坐位、臥位和立位血壓。在大部分病人中,按照一次口服劑量口服抗高血壓藥物后的1個小時就可以開始發(fā)揮療效,在2到4小時達到最佳的抗高血壓效果??垢哐獕函熜У某掷m(xù)時間為服用以后至少24小時。在重復服用時,每劑服用的最大降壓效果在1周之后達到,并且在長期治療過程中得到保持??垢哐獕盒Ч谋3趾筒∪说娜朔N、年齡、以及基線的血漿腎素活性無關。洛汀新?的抗高血壓療效和病人飲食中的含鈉量沒有明顯的關系。
突然中斷使用洛汀新?后不會發(fā)生血壓的突升。在一項健康人群的研究中,單獨劑量的洛汀新?可以導致腎血流量的增加,但是對腎小球過濾率沒有影響。
洛汀新?和噻嗪類利尿劑的抗高血壓作用是可以協(xié)同的。合并使用洛汀新?以及其它類似β-受體阻滯劑和鈣拮抗劑通??梢缘玫礁鼜姷慕笛獕盒Ч?。
充血性心力衰竭(CHF):對于先前使用洋地黃和利尿劑進行治療的CHF病人而言,洛汀新?可以導致心輸出量和運動耐量增加,以及降低肺動脈楔壓、全身血管阻力和血壓。心律會輕度降低。在CHF病人中使用洛汀新?還可以有助于減少疲勞、水腫等不良反應和改善NYHA等級。臨床試驗已經顯示每天一次的用藥量即可以持續(xù)24小時地改善血流動力學方面的表現。
進行性慢性腎功能不全:在一項為期3年的多中心、雙盲、安慰劑對照的臨床試驗中,583名病因不同且血清肌酐在1.4到4mg/dL(肌酐清除率在30到60mL/min)的腎病患者(患有或不患有高血壓)被隨機分組,每天一次服用10mg的安慰劑或者洛汀新?。為了能夠對血壓進行控制,對兩個研究組中病人必要時使用其它口服的抗高血壓藥物。與安慰劑組相比,洛汀新?組發(fā)生血清肌酐值翻倍或需要進行血液透析的危險降低了53%。與此同時,洛汀新?還可以降低血壓和顯著降低蛋白尿。對于患有多囊腎的病人,在服用洛汀新?同時沒有發(fā)現腎功能減退速度的延緩。但是洛汀新?仍舊可以在這些病人中使用來控制高血壓。
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(實習編輯:李建雄)
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