每種藥都有適合自己使用的一個(gè)群,那么,老年人可以服用鹽酸金剛乙胺顆粒嗎?
鹽酸金剛乙胺顆粒的藥代動(dòng)力學(xué):據(jù)Physician’sDeskReference(54版介紹),雖然鹽酸金剛乙胺的藥代動(dòng)力學(xué)已經(jīng)非常清楚,但尚沒有有效的藥效學(xué)數(shù)據(jù)來(lái)建立一個(gè)血漿濃度與它的抗病毒效果之間的關(guān)系。單一劑量100mg鹽酸金剛乙胺口服吸收后血藥濃度峰值為74±22ng/ml(范圍45~138ng/ml)。
對(duì)于20~40歲之間的健康成年人,在6±1小時(shí)后可達(dá)到高峰。這種劑量在上述群體的體內(nèi)半衰期是25.4±6.3h(范圍13~65h),同一劑量在71至79歲的健康人實(shí)驗(yàn)中,體內(nèi)清除半衰期是32±6h(范圍20~65h)。在18歲至70歲的健康志愿者每日服用二次100mg的金剛乙胺,10天后,時(shí)量曲線下面積AUC值比服用單一劑量100mg預(yù)計(jì)的高出近30%。在穩(wěn)定狀態(tài)下,最低血藥濃度范圍在118~468ng/ml。研究發(fā)現(xiàn)在藥代動(dòng)力學(xué)方面,這些患者并沒有年齡之間的差異。然而,在對(duì)50~60歲組,61~70歲組,71~79歲組健康的老年受試者進(jìn)行對(duì)比研究中發(fā)現(xiàn),71~79歲組的在穩(wěn)定狀態(tài)下的平均AUC值、峰值濃度和消除半衰期值比其它二組高出20~30%。對(duì)60~102歲需要家庭護(hù)理的患者,在穩(wěn)定狀態(tài)下濃度比健康的青年人和中老年人組高出2~4倍。金剛乙胺對(duì)兒童全面的藥物動(dòng)力學(xué)還沒有建立。給一組(10個(gè)人)4~8歲的兒童6.6mg/kg劑量的鹽酸金剛乙胺糖漿劑,5至6小時(shí)后,金剛乙胺的血漿濃度范圍在446~988ng/ml,24小時(shí)后,范圍在170~424ng/ml,在某些兒童中最后一次服藥后72小時(shí)血漿中仍能測(cè)到該藥物濃度??诜?,金剛乙胺在肝臟中被廣泛的代謝,尿中排泄的原形僅占劑量的25%。在血漿中發(fā)現(xiàn)三種羥基代謝物。在服用單一劑量的金剛乙胺200mg后,經(jīng)72小時(shí)尿中排出的羥基代謝物及一種相關(guān)的結(jié)合代謝物和原形物約占劑量的74%±10%(n=4)。在一組(14人)主要為穩(wěn)定期肝硬變的慢性肝病患者中,組成6位肝病患者和6位性別、年齡及體重相仿的健康受試者,口服單一200mg劑量的金剛乙胺后作比較,其藥物動(dòng)力學(xué)沒有明顯差異。
患嚴(yán)重肝功能不良的病人(10人)在服用單一劑量200mg后,與從健康受試者得到的原始數(shù)據(jù)作對(duì)照,AUC值增加了近3倍,清除半衰期約長(zhǎng)2倍,表觀清除率大約降低50%。腎功能不全者對(duì)金剛乙胺的藥物動(dòng)力學(xué)影響的研究中得到的結(jié)論是不一致的。在肌酐清除率(CrCl)為31~50ml/min的8位患者和CrCl為11~30ml/min的6位患者,與體重、年齡和性別相仿的健康受試者(9人CrCl>50ml/min)進(jìn)行對(duì)照,在口服單一劑量200mg金剛乙胺后,表觀清除率分別降低37%和16%,血漿代謝物濃度較高。8位血液滲析病人(CrCl0~10ml/min)在口服單一劑量200mg金剛乙胺后,與年齡相仿的健康組對(duì)比,消除半衰期增加了1.6倍,表觀清除率下降40%。血液滲析無(wú)助于金剛乙胺的清除。與金剛乙胺結(jié)合血的體外人血漿蛋白的濃度超過(guò)通常的血漿濃度大約40%,白蛋白是主要的結(jié)合蛋白。
老年患者用藥:本品用于預(yù)防兒童的A型流行性感冒。金剛乙胺用于治療兒童流感癥狀的安全有效尚沒有建立。本品對(duì)1歲以下的兒童的預(yù)防性研究尚未進(jìn)行。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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