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鹽酸金剛乙胺顆粒對神經系統(tǒng)有影響嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/7/23 15:08:29
    導讀:在臨床對照試驗中,在推薦劑量下少數(shù)不良反應(0.3~1%)是:神經系統(tǒng):如注意力下降、運動失調、嗜睡、急躁不安、抑郁等。

是藥三分毒,沒有哪一個藥是完全沒有副作用的,那么,鹽酸金剛乙胺顆粒神經系統(tǒng)有影響嗎?

據(jù)Physician’sDeskReference(54版介紹),雖然鹽酸金剛乙胺的藥代動力學已經非常清楚,但尚沒有有效的藥效學數(shù)據(jù)來建立一個血漿濃度與它的抗病毒效果之間的關系。單一劑量100mg鹽酸金剛乙胺口服吸收后血藥濃度峰值為74±22ng/ml(范圍45~138ng/ml)。

對于20~40歲之間的健康成年人,在6±1小時后可達到高峰。這種劑量在上述群體的體內半衰期是25.4±6.3h(范圍13~65h),同一劑量在71至79歲的健康人實驗中,體內清除半衰期是32±6h(范圍20~65h)。在18歲至70歲的健康志愿者每日服用二次100mg的金剛乙胺,10天后,時量曲線下面積AUC值比服用單一劑量100mg預計的高出近30%。在穩(wěn)定狀態(tài)下,最低血藥濃度范圍在118~468ng/ml。研究發(fā)現(xiàn)在藥代動力學方面,這些患者并沒有年齡之間的差異。然而,在對50~60歲組,61~70歲組,71~79歲組健康的老年受試者進行對比研究中發(fā)現(xiàn),71~79歲組的在穩(wěn)定狀態(tài)下的平均AUC值、峰值濃度和消除半衰期值比其它二組高出20~30%。對60~102歲需要家庭護理的患者,在穩(wěn)定狀態(tài)下濃度比健康的青年人和中老年人組高出2~4倍。金剛乙胺對兒童全面的藥物動力學還沒有建立。給一組(10個人)4~8歲的兒童6.6mg/kg劑量的鹽酸金剛乙胺糖漿劑,5至6小時后,金剛乙胺的血漿濃度范圍在446~988ng/ml,24小時后,范圍在170~424ng/ml,在某些兒童中最后一次服藥后72小時血漿中仍能測到該藥物濃度。口服后,金剛乙胺在肝臟中被廣泛的代謝,尿中排泄的原形僅占劑量的25%。在血漿中發(fā)現(xiàn)三種羥基代謝物。在服用單一劑量的金剛乙胺200mg后,經72小時尿中排出的羥基代謝物及一種相關的結合代謝物和原形物約占劑量的74%±10%(n=4)。在一組(14人)主要為穩(wěn)定期肝硬變的慢性肝病患者中,組成6位肝病患者和6位性別、年齡及體重相仿的健康受試者,口服單一200mg劑量的金剛乙胺后作比較,其藥物動力學沒有明顯差異。

在臨床對照試驗中,在推薦劑量下少數(shù)不良反應(0.3~1%)是:神經系統(tǒng):如注意力下降、運動失調、嗜睡、急躁不安、抑郁等。

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(實習編輯:李建雄)

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