酒石酸伐尼克蘭片對(duì)于初始治療未成功或治療后復(fù)吸的患者，目前尚無后續(xù)12周療程的療效資料。那么，酒石酸伐尼克蘭片的藥理毒理怎么樣？下面讓小編為你介紹吧。

酒石酸伐尼克蘭片的藥理毒理是：

作用機(jī)制：

伐尼克蘭選擇性的與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合，與該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體亞型結(jié)合產(chǎn)生激動(dòng)作用，同時(shí)阻斷尼古丁與該受體結(jié)合，這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機(jī)制。

毒理研究：

遺傳毒性：以下體外和體內(nèi)試驗(yàn)顯示伐尼克蘭沒有遺傳毒性：伐尼克蘭Ames試驗(yàn)、哺乳動(dòng)物CHO/HGPRT試驗(yàn)、體外人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、大鼠骨髓微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

生殖毒性：在SD大鼠生育力試驗(yàn)中，雄性大鼠與雌性大鼠經(jīng)口給予伐尼克蘭琥珀酸鹽劑量達(dá)15mg/kg/天（根據(jù)AUC，雄性大鼠與雌性大鼠分別相當(dāng)于人最大推薦劑量1mg每天2次（BID）日暴露量的67倍與36倍）時(shí)未見生育力損害。但是經(jīng)口給予伐尼克蘭琥珀酸鹽劑量達(dá)15mg/kg/天（根據(jù)AUC，相當(dāng)于人最大推薦劑量1mgBID日暴露量的36倍）的妊娠大鼠子代可見生育力降低，3mg/kg/天（根據(jù)AUC，相當(dāng)于人最大推薦劑量1mgBID日暴露量的9倍）劑量組妊娠大鼠未見改變。

致癌性：CD-1小鼠經(jīng)口給予伐尼克蘭劑量達(dá)20mg/kg/天（根據(jù)AUC約為人最大推薦日暴露量的47倍）連續(xù)2年，未見腫瘤發(fā)生率增加。

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(實(shí)習(xí)編輯：盧錦銳)