鹽酸洛哌丁胺膠囊的藥理毒理:1.藥理學(xué)本品為阿片受體激動劑,通過激動腸壁的μ-阿片受體和阻止乙酰膽堿和前列腺素的釋放,拮抗平滑肌收縮,而減少腸蠕動和分泌,延長腸內(nèi)容物的滯留時間。本品可增加肛門括約肌的張力,因此可抑制大便失禁和便急。本品具有與腸壁的高親和力和明顯的首過效應(yīng),因此幾乎不進入全身血液循環(huán)。2.毒理學(xué)對犬進行12個月和對大鼠進行18個月的洛哌丁胺長期毒理學(xué)研究顯示,在劑量增至5mg/kg/day(30倍于人體最大用量)和40mg/kg/day(240倍于人體最大用量)時分別出現(xiàn)一些體重增量減少和食物消耗量增加。鹽酸洛哌丁胺膠囊有什么藥代動力學(xué)?
鹽酸洛哌丁胺膠囊的藥代動力學(xué):鹽酸洛哌丁胺膠囊易為腸壁吸收,幾乎全部經(jīng)肝臟代謝,代謝物主要通過膽汁經(jīng)糞便排泄。由于鹽酸洛哌丁胺膠囊的首過效應(yīng).原形藥物的血液濃度很低。人體的消除半衰期為11(9-14)小時。洛哌丁胺的主要代謝途徑是通過N-去甲基氧化作用消除,原形藥物和代謝產(chǎn)物主要通過糞便排泄。
鹽酸洛哌丁胺膠囊(易蒙停)的主要成份是鹽酸洛哌丁胺。化學(xué)名:鹽酸洛哌丁胺分子式:C29H33O2NCl分子量:463.04。內(nèi)容物為白色或黃白色粉末。鹽酸洛哌丁胺膠囊(易蒙停)適用于成人和5歲以上的兒童。-急性腹瀉:起始劑量,成人2粒。5歲以上兒童1粒,以后每次不成形便后服用l粒。-慢性腹瀉:起始劑量,成人2粒,5歲以上兒童l粒,以后可調(diào)節(jié)每日劑量以維持每日l~2次正常大便。一般維持劑量每日1~6粒。-每日最大劑量:成人不超過8粒,兒童不超過3粒/20公斤體重。
鹽酸洛哌丁胺膠囊(易蒙停)為止瀉藥。用于控制急、慢性腹瀉的癥狀。用于回腸造瘺術(shù)病人可減少排便量及次數(shù),增加大便稠硬度。
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(實習(xí)編輯:孫媛媛)
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