布地奈德福莫特羅粉吸入劑在儲(chǔ)庫(kù)型干粉吸入裝置中的內(nèi)容物為白色或類白色顆粒。那么,孕婦使用布地奈德福莫特羅粉吸入劑是怎樣呢?
布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的布地奈德在尿液中,檢測(cè)到的布地奈德原形幾乎可以忽略。布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的布地奈德的全身清除率高(大約1.2L/min),靜脈給藥后的血漿清除半衰期約4小時(shí)。布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的福莫特羅和布地奈德的血漿蛋白結(jié)合率大約分別為50%和90%,分布容積分別為4L/min和3L/min。
布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的福莫特羅通過(guò)結(jié)合反應(yīng)失活(可形成活性氧位去甲基和去甲酰代謝產(chǎn)物,但它們主要見(jiàn)于無(wú)活性的結(jié)合物)。布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的布地奈德在通過(guò)肝臟的首過(guò)代謝中大約90%生物轉(zhuǎn)化為低糖皮質(zhì)激素活性代謝物。布地奈德福莫特羅粉吸入劑主要代謝產(chǎn)物6-β-羥-布地奈德和16-α-羥-潑尼松龍的糖皮質(zhì)激素活性不到布地奈德的1%。布地奈德福莫特羅粉吸入劑在福莫特羅和布地奈德間,沒(méi)有代謝相互作用或任何置換反應(yīng)。
布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的布地奈德主要通過(guò)CYP3A4酶的催化代謝后清除。布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的布地奈德的代謝產(chǎn)物以游離的或結(jié)合的形式清除入尿。布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的福莫特羅的大部分劑量通過(guò)肝代謝轉(zhuǎn)化并通過(guò)腎清除。布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的福莫特羅吸入后,8~13%的給藥劑量以原形從尿排出。布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的福莫特羅的全身清除率高(大約1.4L/mim),其終末清除半衰期平均為17小時(shí)。
布地奈德福莫特羅粉吸入劑的孕婦用藥:對(duì)于本品或同時(shí)使用福莫特羅和布地奈德,沒(méi)有有關(guān)孕婦使用的臨床資料。一項(xiàng)來(lái)自大鼠的胚胎研究數(shù)據(jù)表明,沒(méi)有證據(jù)表明復(fù)方制劑會(huì)產(chǎn)生附加的影響。懷孕期婦女使用福英特羅還沒(méi)有充分的資料。動(dòng)物試驗(yàn)顯示,在很高的全身暴露量時(shí),福莫特羅對(duì)生殖有不良反應(yīng)。從大約2000名懷孕期婦女的數(shù)據(jù)表明,吸入布地奈德沒(méi)有增加致畸的危險(xiǎn)性。動(dòng)物試驗(yàn)顯示糖皮質(zhì)激素可致畸。在使用推薦劑量下,這種情況與人的相關(guān)性不大。動(dòng)物試驗(yàn)也已證實(shí)出生前過(guò)量(但低于致畸劑量范圍)接觸糖皮質(zhì)激素,增大了子宮內(nèi)的發(fā)育遲緩、成年時(shí)心血管疾病和糖皮質(zhì)激素受體密度、神經(jīng)遞質(zhì)更新和行為的永久性改變風(fēng)險(xiǎn)。在懷孕期,本品僅被用于益處大于潛在危險(xiǎn)時(shí)。應(yīng)使用能適當(dāng)控制哮喘的最低有效劑量的布地奈德。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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