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鹽酸舍曲林片(左洛復)的藥物代謝動力學是怎么樣的?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/7/21 22:48:36
    導讀:藥物代謝動力學是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運用數(shù)學原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學科。

藥物代謝動力學主要研究機體對藥物的處置的動態(tài)變化,包括藥物在機體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過程。那么鹽酸舍曲林片(左洛復)的藥物代謝動力學是怎么樣的?

鹽酸舍曲林片(左洛復)是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑,其作用機制與其對中樞神經(jīng)元5-羥色胺再攝取的抑制有關。

男性每日口服舍曲林一次50-200mg,舍曲林表現(xiàn)出與用藥劑量成正比的藥代動力學特性,連續(xù)用藥14天,服藥4.5-8.4小時人體血藥濃度達峰值(Cmax)。青少年和老年人的藥代動力學參數(shù)與18-65歲之間成人無明顯差別。舍曲林平均半衰期為22-36小時。與終末清除半衰期相一致,每天給藥1次,1星期后達穩(wěn)態(tài)濃度,在這過程中有2倍的濃度蓄積。舍曲林的血漿蛋白結合率為98%。

動物實驗結果表明,舍曲林有較大的分布容積。舍曲林主要首先通過肝臟代謝,血漿中的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林,約是舍曲林的1/20,沒有證據(jù)表明其在抗抑郁模型體內(nèi)有藥理活性,它的半衰期是62-104小時。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄,只有少量(<0.2%)舍曲林以原形從尿中排出。食物對舍曲林片劑的生物利用度無明顯的影響。

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(實習編緝:羅海媚)

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