鹽酸洛哌丁胺膠囊(易蒙停)為止瀉藥。用于控制急、慢性腹瀉的癥狀。用于回腸造瘺術病人可減少排便量及次數(shù),增加大便稠硬度。鹽酸洛哌丁胺膠囊的主要成份是什么?
鹽酸洛哌丁胺膠囊(易蒙停)的主要成份是鹽酸洛哌丁胺?;瘜W名:鹽酸洛哌丁胺分子式:C29H33O2NCl分子量:463.04。內(nèi)容物為白色或黃白色粉末。
藥理學鹽酸洛哌丁胺膠囊為阿片受體激動劑,通過激動腸壁的μ-阿片受體和阻止乙酰膽堿和前列腺素的釋放,拮抗平滑肌收縮,而減少腸蠕動和分泌,延長腸內(nèi)容物的滯留時間。鹽酸洛哌丁胺膠囊可增加肛門括約肌的張力,因此可抑制大便失禁和便急。鹽酸洛哌丁胺膠囊具有與腸壁的高親和力和明顯的首過效應,因此幾乎不進入全身血液循環(huán)。
毒理學對犬進行12個月和對大鼠進行18個月的洛哌丁胺長期毒理學研究顯示,在劑量增至5mg/kg/day(30倍于人體最大用量)和40mg/kg/day(240倍于人體最大用量)時分別出現(xiàn)一些體重增量減少和食物消耗量增加。
鹽酸洛哌丁胺膠囊易為腸壁吸收,幾乎全部經(jīng)肝臟代謝,代謝物主要通過膽汁經(jīng)糞便排泄。由于鹽酸洛哌丁胺膠囊的首過效應.原形藥物的血液濃度很低。人體的消除半衰期為11(9-14)小時。洛哌丁胺的主要代謝途徑是通過N-去甲基氧化作用消除,原形藥物和代謝產(chǎn)物主要通過糞便排泄。
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(實習編輯:孫媛媛)
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