鹽酸齊拉西酮膠囊為硬膠囊，內(nèi)容物為類白色至微粉色粉末。鹽酸齊拉西酮膠囊適用于治療精神分裂癥。那么，鹽酸齊拉西酮膠囊的心電圖變化是怎樣呢？

鹽酸齊拉西酮膠囊的體外人肝微粒體和重組酶研究表明，氧化代謝齊拉西酮的CYP酶主要是CYP3A4，CYP1A2的作用較弱。鹽酸齊拉西酮膠囊在體分泌和代謝資料表明，鹽酸齊拉西酮膠囊不足1/3經(jīng)細(xì)胞色素P450氧化代謝消除，約2/3齊拉西酮經(jīng)醛氧化酶代謝清除。鹽酸齊拉西酮膠囊對(duì)醛氧化酶有臨床意義的抑制劑或激動(dòng)劑情況尚不清楚。

鹽酸齊拉西酮膠囊的藥理活性主要來自原形藥物。鹽酸齊拉西酮膠囊口服鹽后經(jīng)胃腸道吸收良好，鹽酸齊拉西酮膠囊的分布廣泛，6-8小時(shí)達(dá)血漿峰濃度，1—3天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度，鹽酸齊拉西酮膠囊的血漿蛋白結(jié)合率大于99%，鹽酸齊拉西酮膠囊的平均表觀分布容積為1.5L/kg，餐時(shí)服用20mg藥物的絕對(duì)生物利用度約為60%，鹽酸齊拉西酮膠囊的食物能增加本品的吸收約2倍。鹽酸齊拉西酮膠囊在推薦的臨床劑量范圍內(nèi)，鹽酸齊拉西酮膠囊的平均終末半衰期（T1/2）約為7小時(shí)，平均表觀系統(tǒng)清除率為7.5mL/min/kg。

鹽酸齊拉西酮膠囊的血漿蛋白結(jié)合率大于99%。鹽酸齊拉西酮膠囊口服后主要經(jīng)肝臟充分代謝，僅少量原形藥經(jīng)尿液（[1%）和糞便（[4%）排泄。鹽酸齊拉西酮膠囊主要經(jīng)三種代謝途徑消除、生成四種主要的循環(huán)代謝產(chǎn)物：苯并異噻唑(BITP)亞砜、BITP-砜、齊拉西酮亞砜和S-甲基-二氫齊拉西酮。鹽酸齊拉西酮膠囊經(jīng)尿液和糞便排泄的藥物分別約為20%和66%，血清中原形齊拉西酮約為44%。鹽酸齊拉西酮膠囊的體外人肝細(xì)胞組分研究表明，經(jīng)兩步生成S-甲基-二氫齊拉西酮。

鹽酸齊拉西酮膠囊的心電圖（ECG）變化：齊拉西酮與QTc間期增加有關(guān)，在治療精神分裂癥的臨床試驗(yàn)中，患者用齊拉西酮后心率平均增加1.4次/分，患者服安慰劑心率平均降低0.2次/分。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）