鹽酸齊拉西酮膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為類(lèi)白色至微粉色粉末。鹽酸齊拉西酮膠囊的主要成份為鹽酸齊拉西酮。那么,鹽酸齊拉西酮膠囊會(huì)出現(xiàn)體重增加嗎?
鹽酸齊拉西酮膠囊的藥理活性主要來(lái)自原形藥物。鹽酸齊拉西酮膠囊口服鹽后經(jīng)胃腸道吸收良好,鹽酸齊拉西酮膠囊的分布廣泛,6-8小時(shí)達(dá)血漿峰濃度,1—3天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度,鹽酸齊拉西酮膠囊的血漿蛋白結(jié)合率大于99%,鹽酸齊拉西酮膠囊的平均表觀分布容積為1.5L/kg,餐時(shí)服用20mg藥物的絕對(duì)生物利用度約為60%,鹽酸齊拉西酮膠囊的食物能增加本品的吸收約2倍。鹽酸齊拉西酮膠囊在推薦的臨床劑量范圍內(nèi),鹽酸齊拉西酮膠囊的平均終末半衰期(T1/2)約為7小時(shí),平均表觀系統(tǒng)清除率為7.5mL/min/kg。
鹽酸齊拉西酮膠囊的血漿蛋白結(jié)合率大于99%。鹽酸齊拉西酮膠囊口服后主要經(jīng)肝臟充分代謝,僅少量原形藥經(jīng)尿液([1%)和糞便([4%)排泄。鹽酸齊拉西酮膠囊主要經(jīng)三種代謝途徑消除、生成四種主要的循環(huán)代謝產(chǎn)物:苯并異噻唑(BITP)亞砜、BITP-砜、齊拉西酮亞砜和S-甲基-二氫齊拉西酮。鹽酸齊拉西酮膠囊經(jīng)尿液和糞便排泄的藥物分別約為20%和66%,血清中原形齊拉西酮約為44%。鹽酸齊拉西酮膠囊的體外人肝細(xì)胞組分研究表明,經(jīng)兩步生成S-甲基-二氫齊拉西酮。
鹽酸齊拉西酮膠囊的體外人肝微粒體和重組酶研究表明,氧化代謝齊拉西酮的CYP酶主要是CYP3A4,CYP1A2的作用較弱。鹽酸齊拉西酮膠囊在體分泌和代謝資料表明,鹽酸齊拉西酮膠囊不足1/3經(jīng)細(xì)胞色素P450氧化代謝消除,約2/3齊拉西酮經(jīng)醛氧化酶代謝清除。鹽酸齊拉西酮膠囊對(duì)醛氧化酶有臨床意義的抑制劑或激動(dòng)劑情況尚不清楚。
鹽酸齊拉西酮膠囊的體重增加:集合分析4周和6周安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn),結(jié)果顯示齊拉西酮治療組和安慰劑組體重超過(guò)初始體重7%的患者比例分別為10%和4%,兩組比較差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。與安慰劑組相比,治療組體重平均增加0.5kg。在這些臨床試驗(yàn)中,齊拉西酮治療組和安慰劑組出現(xiàn)體重增加的不良反應(yīng)率分別為0.4%和0.4%。長(zhǎng)期用齊拉西酮治療期間,根據(jù)基線體重指數(shù)(BMI,bodymassindex)對(duì)患者進(jìn)行分組,結(jié)果顯示與體重正常(體重指數(shù)BMI=23-27)或體重過(guò)重(BMI]27)的患者相比,BMI較低(BMI[23)的患者平均體重增加最大、具有臨床意義的體重增加(體重的7%)的發(fā)生率也最高?;€BMI低的患者體重平均增加1.4kg,基線BMI正常的患者體重?zé)o變化,基線BMI高的患者體重平均降低1.3kg。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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