鹽酸齊拉西酮膠囊的主要成份為鹽酸齊拉西酮?;瘜W名稱:5-[2-[4-(1,2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1,3-二氫-2(1H)-吲哚-2-酮鹽酸鹽一水合物。那么,鹽酸齊拉西酮膠囊可以用于QT間期延長病史患者嗎?
鹽酸齊拉西酮膠囊是一種非典型抗精神病藥,鹽酸齊拉西酮膠囊的結構與吩噻嗪類或丁酰苯類抗精神病藥物不同。鹽酸齊拉西酮膠囊的體外研究顯示,鹽酸齊拉西酮膠囊對多巴胺D2、D3、5-羥色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、a1-腎上腺素能受體具有較高的親和力,鹽酸齊拉西酮膠囊對組胺H1受體具有中等親和力,鹽酸齊拉西酮膠囊對包括M膽堿能受體在內的其他受試受體/結合位點未見親和力。
鹽酸齊拉西酮膠囊對D2、5HT2A、5HT1D受體具有拮抗作用,鹽酸齊拉西酮膠囊對5HT1A受體具有激動作用。鹽酸齊拉西酮膠囊能抑制突觸對5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取。鹽酸齊拉西酮膠囊與其他抗精神分裂癥藥物一致,鹽酸齊拉西酮膠囊的作用機制不明確。鹽酸齊拉西酮膠囊的研究認為其抗精神分裂癥作用可能是通過對D2和5HT2受體的拮抗作用來發(fā)揮的。
鹽酸齊拉西酮膠囊為硬膠囊,內容物為類白色至微粉色粉末。鹽酸齊拉西酮膠囊適用于治療精神分裂癥。鹽酸齊拉西酮膠囊對其他相似親和力受體的拮抗作用可能是導致其他治療作用和副作用的原因。鹽酸齊拉西酮膠囊對H1受體的拮抗作用可能是齊拉西酮產生嗜睡的原因,鹽酸齊拉西酮膠囊對a1-腎上腺素能受體的拮抗作用可是產生體位性低血壓的原因。
鹽酸齊拉西酮膠囊劑量依賴性延長QT間期,并且已經證實一些延長QT間期的藥物與致死性心律不齊有關。具有QT間期延長病史的患者(包括先天性長QT間期綜合征)、近期出現(xiàn)急性心肌梗塞的患者和非代償性心衰的患者禁用鹽酸齊拉西酮膠囊。
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(實習編緝:陳志東)
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