米氮平片為兩面凸起的橢圓形片劑,其中一面有“Organon”字樣,另一面有代碼。15mg和30mg片劑上有刻痕。米氮平片的主要成份為米氮平。那么,米氮平片的注意事項有什么呢?
米氮平片主要生化方式為脫甲基及氧化反應(yīng),隨后是結(jié)合反應(yīng)。米氮平片在脫甲后的代謝產(chǎn)物與原化合物一樣仍具藥理活性。米氮平片對肝腎功能不良可引起米氮平清除率降低。米氮平片的抗組織胺受體(H1)特性起著鎮(zhèn)靜作用。米氮平片有較好的耐受性,幾乎無抗膽堿能作用,米氮平片對心血管系統(tǒng)無影響。
米氮平片口服后,活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%),米氮平片約2小時后血漿濃度達到高峰。米氮平片約85%與血漿蛋白結(jié)合。米氮平片的平均半衰期為20-40小時,偶見長達65小時,米氮平片在年輕人中也偶見較短的半衰期。米氮平片在所推薦的劑量范圍內(nèi),米氮平片的藥代動力學(xué)形式為線性。米氮平片大多被代謝,并在服藥后幾天內(nèi)通過尿液和糞便排出體外。
米氮平片的清除半衰期的長短正適合于將服用方式定為每日1次。米氮平片的血藥濃度在服藥3-4天后達到穩(wěn)態(tài),此后將無體內(nèi)聚積現(xiàn)象發(fā)生。米氮平片同時阻斷中樞的5-HT2和5-HT3受體,米氮平片的二種旋光對映體都具有抗抑郁活性,左旋體阻斷α2和5-HT2受體,右旋體阻斷5-HT3受體。米氮平片的注意事項是:
1.多數(shù)抗抑郁藥使用時,均有骨髓抑制的現(xiàn)象,表現(xiàn)為粒性白血球減少和粒性白細胞缺乏癥,此癥狀多發(fā)生在用藥后的4~6周內(nèi),停藥后多數(shù)可恢復(fù)正常。在米氮平的臨床研究中極少數(shù)病人也曾出現(xiàn)這種可逆性白細胞缺乏癥,因此醫(yī)生在治療過程中應(yīng)注意,如病人有發(fā)熱、咽喉痛、胃痛及其它感染癥狀時應(yīng)停止用藥,并用周圍血象檢查。
2.對以下病癥患者,應(yīng)注意用藥劑量并定期作仔細檢查:
(1)癲癇病及器質(zhì)性腦組織綜合癥:臨床經(jīng)驗證明使用米氮平治療極少會引起不良反應(yīng)。
(2)肝腎功能不全者。
(3)有心血管疾病,如傳導(dǎo)阻滯、心絞痛及近期發(fā)作的心肌梗塞。這類病癥應(yīng)采取常規(guī)預(yù)防措施并謹慎服用其它藥物。
(4)低血壓者。
3.和其它抗抑郁藥一樣,下列病人服用米氮平時應(yīng)予以注意:
(1)排尿困難如前列腺肥大者(盡管米氮平僅有微弱的抗膽堿能活性,使用時極少引起不良反應(yīng))
(2)急性窄角性青光眼的眼內(nèi)壓升高(同樣由于米氮平僅有微弱的抗膽堿能活性,情況很少發(fā)生)
(3)糖尿病患者
4.如病人出現(xiàn)黃疸應(yīng)立即中止治療。
5.此外,與其它抗抑郁藥一樣,下列情況也應(yīng)加以注意:
(1)用抗抑郁藥物來治療有精神分裂癥及其它精神性病的患者,精神病癥狀有可能惡化,虛妄的念頭也會加重。
(2)處于躁狂~抑郁階段病人使用時,可能會引發(fā)躁狂癥。
(3)考慮到病人有可能自殺,特別是治療的初期,因而米氮平片的處方劑量應(yīng)予以限制。
(4)雖然抗抑郁藥物無致癮性,但長期使用突然停藥后,有可能導(dǎo)致惡心、頭痛及不適。
6.對于抗抑郁藥的不良反應(yīng),老年人通常更加敏感,但米氮平的臨床實驗中,未見老年組病人中表現(xiàn)出更多不良反應(yīng)。然而這方面的臨床經(jīng)驗還很有限。服用本品可能影響注意力和反應(yīng)性,因此,應(yīng)避免從事需較高注意力和反應(yīng)性要求的操作活動,如駕駛等。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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